(R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂，对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。
-CR8 trihydrochloride.gif)
别名：CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
(R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂，对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。
| 分子量 | 468 |
| 分子式 | C24H30ClN7O |
| CAS号 | 1786438-30-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1368 mL | 10.6838 mL | 21.3675 mL |
| 5 mM | 0.4274 mL | 2.1368 mL | 4.2735 mL |
| 10 mM | 0.2137 mL | 1.0684 mL | 2.1368 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的CDK产品 |
|---|
| PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
| INCB123667
INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
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Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
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NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
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