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Simurosertib 西马洛色替

目录号 M13615 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

Simurosertib结构式

别名:TAK-931

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2205 中国库存现货
10mg ¥ 3600 中国库存现货
25mg ¥ 6795 中国库存现货
50mg ¥ 9720 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

化学性质
分子量 341.43
CAS号 1330782-76-7
溶解性(25°C) DMSO 75 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9289 mL 14.6443 mL 29.2886 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9289 mL 5.8577 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4644 mL 2.9289 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiaofei Zhou, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Assessment of Effects of Investigational TAK-931, an Oral Cell Division Cycle 7 Kinase Inhibitor on the QTc Intervals in Patients With Advanced Solid Tumors

[2] Ilaria Volpi, et al. Open Biol. The role of DDK and Treslin-MTBP in coordinating replication licensing and pre-initiation complex formation

[3] Xiaofei Zhou, et al. J Clin Pharmacol. Population Pharmacokinetics of TAK-931, a Cell Division Cycle 7 Kinase Inhibitor, in Patients With Advanced Solid Tumors

[4] Osamu Kurasawa, et al. J Med Chem. Discovery of a Novel, Highly Potent, and Selective Thieno[3,2- d]pyrimidinone-Based Cdc7 Inhibitor with a Quinuclidine Moiety (TAK-931) as an Orally Active Investigational Antitumor Agent

[5] Kenichi Iwai, et al. Sci Adv. Molecular mechanism and potential target indication of TAK-931, a novel CDC7-selective inhibitor

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