Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
别名：Ribociclib succinate
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。Ribociclib succinate 治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C 和 IMR5），对 CDK4/6 抑制具有敏感性，导致细胞周期 G0/G1 期细胞的剂量依赖性积累。这种 G0/G1 停滞在 Ribociclib 浓度分别为 100 nM (p=0.007) 和 250 nM (p=0.01) 时变得显著。
Mol Cancer Ther. 2022 Aug 2;21(8):1306-1317.
Combination of Ribociclib and Gemcitabine for the Treatment of Medulloblastoma.
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数据来源 | Nature (2018). Figure 2. Ribociclib |
| 方法 | IB analysis | |
| 细胞系/动物模型 | 4T1 tumor cell lines | |
| 浓度 | 1 μM | |
| 处理时间 | 36 h | |
| 实验结果 | "Furthermore, treatment of multiple cancer cell lines with two different selective inhibitors of CDK4/6 kinase, palbociclib or ribociclib, upregulated PD-L1 protein abundance and stability even in pRB knock-down cells." |
| 分子量 | 552.63 |
| 分子式 | C27H36N8O5 |
| CAS号 | 1374639-75-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8095 mL | 9.0476 mL | 18.0953 mL |
| 5 mM | 0.3619 mL | 1.8095 mL | 3.6191 mL |
| 10 mM | 0.181 mL | 0.9048 mL | 1.8095 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的CDK产品 |
|---|
| PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
| INCB123667
INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
| Senexin B
Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
| Q901
Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。 |
| NUV-422
NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
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