CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519	PHA-848125	Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
M5228	THZ1	THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M1710	Flavopiridol	Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167	Palbociclib	Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305	RO-3306	RO-3306是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对CDK1，CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。
M4889	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M3890	SU9516	SU9516是CDK2选择性抑制剂，IC50值为22nM，对CDK1/CDK4抑制力弱（IC50=40/200nM），对PKC、EGFR、p38MAPK等无抑制作用。
M3774	Kenpaullone	Kenpaullone 是 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.4 和 0.23 μM。此外，Kenpaullone 还可替代 Klf4，用于细胞重编程。
M3729	TAC-101	TAC-101是一种具有潜在抗肿瘤活性的视黄苯甲酸。
M3687	AT7519 hydrochloride	AT7519盐酸盐是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。
M3641	XL413	XL413 (BMS-863233)是一种有效的选择性细胞分裂周期7同源物(CDC7)激酶抑制剂，IC50为3.4 nM。
M3504	BS-181 hydrochloride	BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
M3483	Flavopiridol hydrochloride	Flavopiridol HCl (Alvocidib HCl) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
M3062	TG003	TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂，作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。
M2913	Palbociclib Isethionate	Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等没有抑制活性。
M2911	Riviciclib hydrochloride (P276-00)	P276-00是一种新型的CDK1，CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。
M2893	NU6027	NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，K_i分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
M2858	ML167	ML167 是一种高度选择性 Cdc2-like kinase 4 (Clk4) 抑制剂，IC50 为 136 nM, 其选择性高于相近的激酶 Clk1-3 和 Dyrk1A/1B 10倍。
M2590	Purvalanol B	Purvalanol B(NG-95) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，对cdc2/细胞周期蛋白B、cdk2/细胞周期蛋白A、cdk2/细胞周期蛋白E、cdk4/细胞周期蛋白D1和cdk5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM、>10,000 nM和6 nM。
M2434	BAY 1000394	BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂，作用于CDK1/2/3/4/7/9，IC50为5-25 nM，也有效抑制Aurora A， Clk2， ARK5， FGFR1， Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。
M2323	BMS-265246	BMS-265246是一种有效的，选择性的CDK1/2抑制剂，IC50为6 nM/9 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。
M2322	PHA-767491	PHA-767491是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
M2239	SB1317	SB1317（TG02）是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂。
M2218	Ribociclib (LEE011)	Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
M2065	SNS-032	SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂，IC50为48 nM ，比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。
M1810	AZD5438	AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。

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