CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519	PHA-848125	Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
M5228	THZ1	THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M1710	Flavopiridol	Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167	Palbociclib	Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305	RO-3306	RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
M4889	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M1810	AZD5438	AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。
M1800	JNJ-7706621	JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。
M1740	R547	R547是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，K_i为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。
M54712	PF-07224826	PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。
M54711	INCB123667	INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。
M54709	Q901	Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。
M54708	NUV-422	NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。
M54707	INX-315	INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。同时，INX-315 可诱导 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的相关研究。
M54706	GTAEXS-617	GTAEXS-617是一种高选择性的小分子非共价 CDK7 抑制剂。
M54705	BLU-222	BLU-222 是一种具有同类最佳潜力的口服、强效和选择性 CDK2 抑制剂。
M54704	AZD-8421	AZD-8421 可以靶向CDK2，能用于肿瘤的相关研究。
M54632	XPW1	XPW1 是一种有效的，选择性的 CDK9 抑制剂，具有优异的抗透明细胞肾细胞癌（ccRCC）活性和低毒性。
M53361	[pThr3]-CDK5 Substrate	[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。
M53360	Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I	Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
M53359	PSTAIR	PSTAIR是一种识别 Cdc28 中 PSTAIR 序列的单克隆抗体，PSTAIR 可作为上样内参。
M49519	NSC693868	NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50s 分别为 600 nM 和 400 nM。
M49517	K00546	K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。
M49516	Indirubin-5-sulfonate	Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。
M49515	Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid	Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
M49514	GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1	GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。

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