BAY 1000394

目录号 M2434 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂，作用于CDK1/2/3/4/7/9，IC50为5-25 nM，也有效抑制Aurora A， Clk2， ARK5， FGFR1， Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。

别名：Roniciclib

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 3500	无货
10mg	¥ 5500	无货
50mg	¥ 20000	无货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

BAY 1000394 is an orally bioavailable pan-CDK inhibitor for CDK1/2/3/4/7/9 with IC50 of 5-25 nM. It also potently inhibits Aurora A, Clk2, ARK5, FGFR1, Flt3, and JAK2/3. Phase 1/2.

化学性质

分子量	430.44
分子式	C18H21F3N4O3S
CAS号	1223498-69-8
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3232 mL	11.616 mL	23.232 mL
5 mM	0.4646 mL	2.3232 mL	4.6464 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1616 mL	2.3232 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mengna Zhang, et al. CDK inhibitors in cancer therapy, an overview of recent development

[2] Robert Roskoski Jr. Cyclin-dependent protein serine/threonine kinase inhibitors as anticancer drugs

[3] Pelin Ayaz, et al. Conformational Adaption May Explain the Slow Dissociation Kinetics of Roniciclib (BAY 1000394), a Type I CDK Inhibitor with Kinetic Selectivity for CDK2 and CDK9

[4] Ulrich Lcking, et al. The lab oddity prevails: discovery of pan-CDK inhibitor (R)-S-cyclopropyl-S-(4-{[4-{[(1R,2R)-2-hydroxy-1-methylpropyl]oxy}-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)sulfoximide (BAY 1000394) for the treatment of cancer

[5] Gerhard Siemeister, et al. BAY 1000394, a novel cyclin-dependent kinase inhibitor, with potent antitumor activity in mono- and in combination treatment upon oral application

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信号通路

产品类型

BAY 1000394

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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