SB1317(TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂。
别名:TG02
SB1317 (TG02) is a novel pyrimidine-based multi-kinase inhibitor that inhibits CDKs 1, 2, 7 and 9 together with JAK2 and FLT3. SB1317 dose-dependently inhibits signaling pathways downstream of CDKs, JAK2 and FLT3 in cancer cells with the main targets being CDKs. SB1317 induces tumor regression after oral dosing on both daily and intermittent schedules in a murine model of mutant-FLT3 leukemia (MV4-11) and prolongs survival in a disseminated AML model with wild-type FLT3 and JAK2 (HL-60). In vivo, SB1317 (TG02) exhibits favorable pharmacokinetics after oral dosing in xenograft models and accumulates in tumor tissues, inducing an effective blockade of both CDK and STAT signaling. SB1317 is currently undergoing phase 1 clinical trials in advanced leukemias and multiple myeloma.
分子量 | 372.46 |
分子式 | C23H24N4O |
CAS号 | 937270-47-8 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6849 mL | 13.4243 mL | 26.8485 mL |
5 mM | 0.537 mL | 2.6849 mL | 5.3697 mL |
10 mM | 0.2685 mL | 1.3424 mL | 2.6849 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Yu-Ting Su, et al. Novel Targeting of Transcription and Metabolism in Glioblastoma
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