AZD5438

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AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。

别名：AZD 5438

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AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。

	数据来源	Int J Radiat Oncol Biol Phys (2012). Figure 4. AZD5438
	方法	Immunoblot analysis
	细胞系/动物模型	H1299 cells
	浓度	75 nM
	处理时间	72 h
	实验结果	Results clearly showed that AZD5438 reduced the frequency of HR by almost 50%. There was also a noticeable decrease in Rad51 expression after treatment with AZD5438

体外实验*
细胞系	MCF-7, MDA-MB-231, HCT-116, HT29, LoVo, SW620, Colo-205 cells line
方法	Measurement of Cell Proliferation AZD5438 was tested against solid tumor cell lines as previously described. Briefly, cells were incubated for 48 h with AZD5438 at a range of concentrations. At the end of incubation, the cells were pulsed with 5-bromo-2′-deoxyuridine (BrdUrd) and the amount of DNA synthesis was measured. The IC50 for inhibition of proliferation was specifically determined independently of cell death. Multiple myeloma cell lines were seeded into 96-well plates in RPMI 1640 supplemented with 10% FCS and glutamine and dosed with AZD5438 for 72 h. Cell growth was measured using AlamarBlue (Invitrogen) and GI50 values were calculated with reference to pretreatment control values.
浓度	0~10 μ M
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	human HX147 tumor xenografts in Swiss nude (nu/nu genotype; AstraZeneca) mice
配制	prepared in hydroxy-propyl-methyl-cellulose
剂量	37.5-75 mg/kg once or twice daily for ~3 wk
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6921 mL	13.4604 mL	26.9208 mL
5 mM	0.5384 mL	2.6921 mL	5.3842 mL
10 mM	0.2692 mL	1.346 mL	2.6921 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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