AZD5438 别名：AZD 5438
目录号 M1810
AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。
CAS No.：602306-29-6
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 371.46 |
| 分子式 | C18H21N5O2S |
| CAS号 | 602306-29-6 |
| 溶解性 | DMSO 64 mg/mL Ethanol 54 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6921 mL | 13.4604 mL | 26.9208 mL |
| 5 mM | 0.5384 mL | 2.6921 mL | 5.3842 mL |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.346 mL | 2.6921 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MCF-7, MDA-MB-231, HCT-116, HT29, LoVo, SW620, Colo-205 cells line |
| 方法 | Measurement of Cell Proliferation AZD5438 was tested against solid tumor cell lines as previously described. Briefly, cells were incubated for 48 h with AZD5438 at a range of concentrations. At the end of incubation, the cells were pulsed with 5-bromo-2′-deoxyuridine (BrdUrd) and the amount of DNA synthesis was measured. The IC50 for inhibition of proliferation was specifically determined independently of cell death. Multiple myeloma cell lines were seeded into 96-well plates in RPMI 1640 supplemented with 10% FCS and glutamine and dosed with AZD5438 for 72 h. Cell growth was measured using AlamarBlue (Invitrogen) and GI50 values were calculated with reference to pretreatment control values. |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | human HX147 tumor xenografts in Swiss nude (nu/nu genotype; AstraZeneca) mice |
| 配制 | prepared in hydroxy-propyl-methyl-cellulose |
| 剂量 | 37.5-75 mg/kg once or twice daily for ~3 wk |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
