TAC-101是一种具有潜在抗肿瘤活性的视黄苯甲酸。
别名：Amsilarotene
TAC-101抑制视网膜母细胞瘤基因产物(RB)磷酸化，增加2个周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂的存在，导致细胞周期阻滞。这种药物也导致细胞周期蛋白a和胸腺苷酸合成酶表达的细胞毒性下降。TAC-101可能通过降低ACF抑制MNU诱导的结肠癌的发生。该化学预防机制可能与降低细胞增殖有关，但与细胞凋亡无关。TAC-101诱导RAR的转录激活，导致RARbeta的显著升高，RARbeta是典型的视黄醛反应标记物，同时也显著抑制了JHH-7细胞AP-1的转录活性。TAC-101不能抑制JHH-6细胞系AP-1的活性，说明TAC-101对AP-1的干扰必须与RAR的激活并行。TAC-101在无细胞毒性的情况下降低了IL-8的产生，并在肿瘤IL-8水平降低的原位小鼠模型中抑制了HCC的进展。TAC-101联合顺铂治疗卵巢透明细胞腺癌可能是一种潜在的新疗法。
| 分子量 | 385.60 |
| 分子式 | C20H27NO3Si2 |
| CAS号 | 125973-56-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5934 mL | 12.9668 mL | 25.9336 mL |
| 5 mM | 0.5187 mL | 2.5934 mL | 5.1867 mL |
| 10 mM | 0.2593 mL | 1.2967 mL | 2.5934 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的CDK产品 |
|---|
| PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
| INCB123667
INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
| Senexin B
Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
| Q901
Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。 |
| NUV-422
NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究