TG003

目录号 M3062 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂，作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

TG003 is a potent and ATP-competitive Cdc2-like kinase (Clk) inhibitor with IC50 of 20 nM, 200 nM, and 15 nM for Clk1, Clk2, and Clk4, respectively. No inhibitory effect on Clk3, SRPK1, SRPK2, or PKC.

实验参考

体外实验*
细胞系	HeLa cells and COS-7 cells
方法	2 × 10⁵ HeLa cells or 1.5 × 10⁵ COS-7 cells resuspended in 2 mL of medium are plated on 6-well dishes, and 2 μL of 10 mM TG003 dissolved in Me2SO (final concentration at 10 μM), or 2 μL of Me2SO, is added to some wells. Cells are trypsinized, and count the density every 24 h for 3 days. Then fixed the cells with 1 mL of ice-cold 70% ethanol, washed with PBS, incubated in 1 ml of PBS which is containing 1 μg/mL DNase-free RNase A and 50 μg/mL propidium iodide for 20 min at 37 °C, and proceeded to cell cycle analysis by FACSCalibur
浓度	~10 μM
处理时间	3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Xenopus laevis embryos
配制	DMSO
剂量	~10 μM
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	249.33
分子式	C13H15NO2S
CAS号	300801-52-9
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0107 mL	20.0537 mL	40.1075 mL
5 mM	0.8021 mL	4.0107 mL	8.0215 mL
10 mM	0.4011 mL	2.0054 mL	4.0107 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Carmen Carrillo Garca, et al. High-Throughput Screening Platform in Postnatal Heart Cells and Chemical Probe Toolbox to Assess Cardiomyocyte Proliferation

[2] Simon Uzor, et al. CDC2-like (CLK) protein kinase inhibition as a novel targeted therapeutic strategy in prostate cancer

[3] Kirill Zaslavsky, et al. SHANK2 mutations associated with autism spectrum disorder cause hyperconnectivity of human neurons

[4] Maki Sakuma, et al. Deciphering targeting rules of splicing modulator compounds: case of TG003

[5] Yasushi Ogawa, et al. Challenges to congenital genetic disorders with "RNA-targeting" chemical compounds

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信号通路

产品类型

TG003

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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