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CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806 PD 0332991 HCL PD-0332991 HCl是一种高度选择性的,具有口服活性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。
M1974 Roscovitine (Seliciclib) Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112 LY2835219 mesylate LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class),有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807 SCH727965 (dinaciclib) Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519 PHA-848125 Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。
M5228 THZ1 THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。
M1710 Flavopiridol Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167 Palbociclib Palbociclib 是一种高特异性的,具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305 RO-3306 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
M4889 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M49513 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。
M49512 CDK7-IN-20 CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。
M49511 3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。
M49510 7BIO 7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。
M45378 VS2-370 VS2-370是一种靶向CDK9的化合物,可用于肿瘤及病毒感染的相关研究。
M45377 Sunaciclib Sunaciclib是一种CDK9抑制剂,可用于血液肿瘤的相关研究。
M45376 PRT2527 PRT2527是一种细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)抑制剂,可用于肿瘤及免疫系统疾病的相关研究。
M45135 Dalpiciclib hydrochloride Dalpiciclib hydrochloride是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
M45109 ETX-197 ETX-197是一种潜在同类最佳的(best-in-class),具有口服活性的 CDK2 抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。
M44693 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid,一种类黄酮代谢物,是 CDK 抑制剂。
M43408 CP-07 CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。
M43407 BSJ-03-204 triTFA BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。
M41446 Culmerciclib maleate Culmerciclib maleate 是一种 细胞周期蛋白依赖的激酶(CDK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M41444 CDK7-IN-21 CDK7-IN-21 是一种有效的 CDK7 抑制剂。
M41443 CDK-IN-12 CDK-IN-12 是一种 CDK 抑制剂。
M41442 CDK9-IN-26 CDK9-IN-26 是 CDK9 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。
M41441 CDK9-IN-27 CDK9-IN-27 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。
M41440 Tacaciclib Tacaciclib 是一种 CDK 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
M41439 CDK7-IN-22 CDK7-IN-22 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。
M41438 CDK2-IN-15 CDK2-IN-15 是一种 CDK2 的抑制剂,对 CDK2 的 IC50 为 2.9 μM。









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