CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

目录号	产品名称	产品简介
M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519	PHA-848125	Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
M5228	THZ1	THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M1710	Flavopiridol	Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167	Palbociclib	Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305	RO-3306	RO-3306是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对CDK1，CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。
M4889	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M1800	JNJ-7706621	JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。
M1740	R547	R547是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，K_i为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱。
M58389	(E/Z)-Zotiraciclib citrate	(E/Z)-Zotiraciclib citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，可用于癌症研究。
M58387	CDK9-IN-1	CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM。CDK9-IN-1 对 HIV-1 复制显示出高活性，可用于病毒感染的研究。
M55947	XO44	XO44 (PF-6808472) 是一种广谱共价激酶探针。XO44 可与 CDK2 和 CDK1 结合。
M55946	ML 315	ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂，IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。
M55944	QR-6401	QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1、CDK9/T1、CDK1/A2、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。
M55943	KB-0742	KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。
M55942	bio-THZ1	bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构，与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
M55941	CDK5-IN-3	CDK5-IN-3 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病（ADPKD）的研究。
M55940	CDK8-IN-1	CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
M55939	Cdc7-IN-5	Cdc7-IN-5 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
M55938	Inixaciclib	Inixaciclib 是一种有效的 CDK 抑制剂，可用于抗癌研究。
M55937	Cimpuciclib	Cimpuciclib 是一种选择性的 CDK4 抑制剂 (IC50: 0.49 nM)，具有抗肿瘤活性。
M55936	CDK4/6-IN-2	CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 16 nM。
M55935	CDK4/6-IN-15	CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。
M55934	MC180295	MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。
M55933	(+)-Atuveciclib	(+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) 的异构体。Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。
M55932	Cimpuciclib tosylate	Cimpuciclib tosylate 是一种选择性的 CDK4 抑制剂 (IC50: 0.49 nM)，具有抗肿瘤活性。
M55931	ML 315 hydrochloride	ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂，IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。

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