M1806
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PD 0332991 HCL |
PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的,具有口服活性的CDK4/6抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡,Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。 |
M1974
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Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。 |
M2112
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LY2835219 mesylate |
LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class),有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。 |
M1807
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SCH727965 (dinaciclib) |
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 |
M3519
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PHA-848125 |
Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。 |
M5228
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THZ1 |
THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。 |
M1710
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Flavopiridol |
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 |
M6167
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Palbociclib |
Palbociclib 是一种高特异性的,具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。 |
M5305
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RO-3306 |
RO-3306是一种有效,选择性的CDK1抑制剂,对CDK1,CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。 |
M4889
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Ribociclib succinate (LEE011 succinate) |
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。 |
M21177
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(-)-Enitociclib |
(-)-Enitociclib ((-)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。 |
M21041
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MS140 |
MS140 is a specific and highly potent CDK4/6 kinase inhibitor and also a CDK4/6 degrader (PROTAC). |
M21040
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BSJ-4-116 |
BSJ-4-116 is a specific degrader of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects. |
M21000
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LY3405105 |
LY3405105 是一种口服活性 CDK7 抑制剂,其 IC50 值为 92.8 nM,并具有潜在的抗肿瘤活性。 |
M20650
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SEL120-34A |
SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。 |
M20357
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WAY-352563 |
WAY-352563 is a CDK9 inhibitor. |
M20332
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WAY-383487 |
WAY-383487 is a CDK9 inhibitor. |
M20326
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WAY-381332 |
WAY-381332 is a Mimetic CDK9 inhibitor. |
M20323
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WAY-643018 |
WAY-643018 is a CDK1, CDK2, and CDK4 inhibitor. |
M20271
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WAY-652641 |
WAY-652641 is a CDK inhibitor. |
M20265
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WAY-648936 |
WAY-648936 is a CDK1, CDK2, and CDK4 inhibitor. |
M20262
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WAY-647729 |
WAY-647729 is a CDK9 inhibitor. |
M20258
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WAY-642481 |
WAY-642481 is a CDK9 inhibitor. |
M20243
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WAY-635319 |
WAY-635319 is a CDK9 inhibitor. |
M20234
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WAY-632896 |
WAY-632896 is a Mimetic CDK9 inhibitor |
M20205
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WAY-612622 |
WAY-612622 is a CDK9 inhibitor. |
M20187
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WAY-601323 |
WAY-601323 is a Mimetic CDK9 inhibitor. |
M20161
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WAY-351812 |
WAY-351812 is a Novel CDK8 inhibitor. |
M20152
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WAY-347626 |
WAY-347626 is a potential CDK2 inhibitor isosteres. |
M20145
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WAY-336715 |
WAY-336715 is a novel CDK8 inhibitor. |