CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806 PD 0332991 HCL PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的,具有口服活性的CDK4/6抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡,Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。
M1974 Roscovitine (Seliciclib) Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112 LY2835219 mesylate LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class),有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807 SCH727965 (dinaciclib) Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519 PHA-848125 Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。
M5228 THZ1 THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。
M1710 Flavopiridol Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167 Palbociclib Palbociclib 是一种高特异性的,具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305 RO-3306 RO-3306是一种有效,选择性的CDK1抑制剂,对CDK1,CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。
M4889 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M21177 (-)-Enitociclib (-)-Enitociclib ((-)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
M21041 MS140 MS140 is a specific and highly potent CDK4/6 kinase inhibitor and also a CDK4/6 degrader (PROTAC).
M21040 BSJ-4-116 BSJ-4-116 is a specific degrader of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects.
M21000 LY3405105 LY3405105 是一种口服活性 CDK7 抑制剂,其 IC50 值为 92.8 nM,并具有潜在的抗肿瘤活性。
M20650 SEL120-34A SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。
M20357 WAY-352563 WAY-352563 is a CDK9 inhibitor.
M20332 WAY-383487 WAY-383487 is a CDK9 inhibitor.
M20326 WAY-381332 WAY-381332 is a Mimetic CDK9 inhibitor.
M20323 WAY-643018 WAY-643018 is a CDK1, CDK2, and CDK4 inhibitor.
M20271 WAY-652641 WAY-652641 is a CDK inhibitor.
M20265 WAY-648936 WAY-648936 is a CDK1, CDK2, and CDK4 inhibitor.
M20262 WAY-647729 WAY-647729 is a CDK9 inhibitor.
M20258 WAY-642481 WAY-642481 is a CDK9 inhibitor.
M20243 WAY-635319 WAY-635319 is a CDK9 inhibitor.
M20234 WAY-632896 WAY-632896 is a Mimetic CDK9 inhibitor
M20205 WAY-612622 WAY-612622 is a CDK9 inhibitor.
M20187 WAY-601323 WAY-601323 is a Mimetic CDK9 inhibitor.
M20161 WAY-351812 WAY-351812 is a Novel CDK8 inhibitor.
M20152 WAY-347626 WAY-347626 is a potential CDK2 inhibitor isosteres.
M20145 WAY-336715 WAY-336715 is a novel CDK8 inhibitor.








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