SCH727965 (dinaciclib) 迪纳西利

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Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。

别名：Dinaciclib

规格	价格	库存状态
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质量标准及产品资料

纯度： 99.20%
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产品信息

生物活性

Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。Dinaciclib抑制CDK1和CDK9 效果差不多，但是抑制CDK2和CDK5效果则分别强12和14倍。Dinaciclib作用于A2780细胞，有效抑制的DNA复制，抑制胸甘(dThd)DNA摄入,IC50为4 nM。Dinaciclib 浓度大于6.25 nM时，强抑制Rb在Ser 807/811位点磷酸化。

使用AbMole产品发表的文献

Clin Cancer Res. 2018 Nov 15;24(22):5658-5672.

Increased Synthesis of MCL-1 Protein Underlies Initial Survival of EGFR-Mutant Lung Cancer to EGFR Inhibitors and Provides a Novel Drug Target.

产品使用成果展示

	数据来源	Clinical Cancer Research (2018 Nov). Figure 6. dinaciclib (Abmole Bioscience)
	方法	cell viability assay
	细胞系/动物模型	EGFR mutant NSCLC cell lines
	浓度	100 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	MCL-1 expression was sufficient to block the ability of the dinaciclib/EGFRi combination to induce apoptosis (Fig. 6B), translating to protection of total cell viability.

	数据来源	Mol Cancer Ther (2014). Figure 2. SCH727965
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	U937 cells
	浓度	2 nmol/L
	处理时间	3 h
	实验结果	As shown in Fig. 2A, exposure to SCH727965 failed to block XBP-1s mRNA induction in multiple thapsigargin-treated leukemia and myeloma cell lines, for example, U937, K562, 8226, and BaF3/T315I.

	数据来源	Mol Cancer Ther (2014). Figure 1. SCH727965
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	U937 cells
	浓度	2 nmol/L
	处理时间	16 h
	实验结果	SCH727965-mediated reductions in XBP-1s and Grp78 expression were also observed in U937 cells exposed to another ER stress inducer, tunicamycin

实验参考

体外实验*
细胞系	A2780 cells
方法	dThd uptake growth inhibition assay. A2780 cells were maintained in DMEM (Cellgro) plus 10% fetal bovine serum (HyClone) and passaged twice weekly by detaching the monolayer with trypsin-EDTA (Life Technologies). One hundred microliters of A2780 cells (5 × 103 cells) were added per well to a 96-well Cytostar-T plate (Amersham) and incubated for 16 to 24 hours at 37°C. Compounds were serially diluted in complete media plus 2% 14C-labeled dThd (Amersham). Media were removed from the Cytostar T plate; 200 μL of various compound dilutions were added in quadruplicate; and the cells were incubated for 24 hours at 37°C. Accumulated incorporation of radiolabel was assayed using scintillation proximity and measured on a TopCount (Packard/Perkin-Elmer Life Sciences). The percentage of dThd uptake inhibition, relative to a vehicle control, was calculated and plotted on log-linear plots to allow derivation of IC50 values.
浓度	0~500nM
处理时间	16 to 24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	A2780 cells xenograft model in mice
配制	20% hydroxypropyl-β-cyclodextran
剂量	8, 16, 32, and 48 mg/kg daily for 10 d
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	396.48
分子式	C21H28N6O2
CAS号	779353-01-4
溶解性（25°C）	DMSO 55 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5222 mL	12.611 mL	25.222 mL
5 mM	0.5044 mL	2.5222 mL	5.0444 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2611 mL	2.5222 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Johnson et al. Leukemia. The novel cyclin-dependent kinase inhibitor dinaciclib (SCH727965) promotes apoptosis and abrogates microenvironmental cytokine protection in chronic lymphocytic leukemia cells.

[2] Fu et al. Mol Cancer Ther. The cyclin-dependent kinase inhibitor SCH 727965 (dinacliclib) induces the apoptosis of osteosarcoma cells.

[3] Parry D, et al. Mol Cancer Ther. Dinaciclib (SCH 727965), a novel and potent cyclin-dependent kinase inhibitor.

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