CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519	PHA-848125	Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
M5228	THZ1	THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M1710	Flavopiridol	Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167	Palbociclib	Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305	RO-3306	RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
M4889	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M20258	WAY-642481	WAY-642481 is a CDK9 inhibitor.
M20243	WAY-635319	WAY-635319 is a CDK9 inhibitor.
M20234	WAY-632896	WAY-632896 is a Mimetic CDK9 inhibitor
M20205	WAY-612622	WAY-612622 is a CDK9 inhibitor.
M20187	WAY-601323	WAY-601323 is a Mimetic CDK9 inhibitor.
M20161	WAY-351812	WAY-351812 is a Novel CDK8 inhibitor.
M20152	WAY-347626	WAY-347626 is a potential CDK2 inhibitor isosteres.
M20145	WAY-336715	WAY-336715 is a novel CDK8 inhibitor.
M20113	WAY-326542	WAY-326542 altering the lifespan of a eukaryotic organism
M20108	WAY-325484	WAY-325484 is a CDK8 inhibitor
M20102	WAY-323879	WAY-323879 is a CDKI pathway inhibitor
M20101	WAY-323878-A	WAY-323878-A is a CDKI pathway inhibitor
M18181	6,7,4'-Trihydroxyisoflavone	Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone)，大豆苷元的代谢产物，来源于大豆 Glycine max，具有抗氧化性和抗癌活性。
M13619	YKL-5-124 TFA	YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
M13617	THZ1 Hydrochloride	THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。
M13611	RGB-286638 free base	RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
M13609	ON-013100	ON-013100，一种抗肿瘤药物，作为有丝分裂的抑制剂，能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。
M13608	NG 52	NG 52 是一种有效的，选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂，IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。
M13607	Ribociclib succinate hydrate	Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
M13604	Lerociclib dihydrochloride	Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。

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CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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