CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

目录号	产品名称	产品简介
M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519	PHA-848125	Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
M5228	THZ1	THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M1710	Flavopiridol	Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167	Palbociclib	Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305	RO-3306	RO-3306是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对CDK1，CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。
M4889	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M55930	LY3177833 monhydrate	LY3177833 monhydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 monhydrate 是一种衰老诱导剂。
M55929	Senexin A hydrochloride	Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。
M55308	ARTS-021	ARTS-021是一款潜在同类最佳的、可逆的、口服选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）抑制剂，以纳摩尔效力抑制 CDK2，比对 CDK1 的选择性超过 600 倍。
M55227	T025	T025 是一种口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 值分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。
M54712	PF-07224826	PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。
M54711	INCB123667	INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。
M54709	Q901	Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。
M54708	NUV-422	NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。
M54706	GTAEXS-617	GTAEXS-617是一种高选择性的小分子非共价 CDK7 抑制剂。
M54705	BLU-222	BLU-222 是一种具有同类最佳潜力的口服、强效和选择性 CDK2 抑制剂。
M54704	AZD8421	AZD8421 是一种高选择性 CDK2 抑制剂 (IC50=9 nM)，对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可以靶向CDK2，能用于肿瘤的相关研究。
M54632	XPW1	XPW1 是一种有效的，选择性的 CDK9 抑制剂，具有优异的抗透明细胞肾细胞癌（ccRCC）活性和低毒性。
M53361	[pThr3]-CDK5 Substrate	[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。
M53360	Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I	Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
M53359	PSTAIR	PSTAIR是一种识别 Cdc28 中 PSTAIR 序列的单克隆抗体，PSTAIR 可作为上样内参。
M49519	NSC693868	NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50s 分别为 600 nM 和 400 nM。
M49517	K00546	K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。
M49516	Indirubin-5-sulfonate	Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。
M49515	Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid	Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
M49514	GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1	GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。

CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

AbMole

服务支持

技术资源