目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1806 | PD 0332991 HCL | PD-0332991 HCl是一种高度选择性的,具有口服活性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。 |
M1974 | Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。 |
M2112 | LY2835219 mesylate | LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class),有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。 |
M1807 | SCH727965 (dinaciclib) | Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 |
M3519 | PHA-848125 | Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。 |
M5228 | THZ1 | THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。 |
M1710 | Flavopiridol | Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 |
M6167 | Palbociclib | Palbociclib 是一种高特异性的,具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。 |
M5305 | RO-3306 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。 |
M4889 | Ribociclib succinate (LEE011 succinate) | Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。 |
M9553 | PF-06873600 | PF-06873600是一种具有口服活性的,选择性的CDK抑制剂,其对CDK2、CDK4和CDK6的Ki值分别为0.09 nM、0.13 nM和0.16 nM。 |
M9489 | SY-1365 | SY-1365 (Mevociclib)是一种高效的、首创的(first-in-class)、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。 |
M8995 | THZ2 | THZ2是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂,IC50值为13.9 nM。 |
M8969 | LY-3177833 | LY-3177833是一种有效的选择性CDC7的抑制剂,IC50值为3.3 nM。 |
M8962 | Voruciclib | Voruciclib (P1446A-05) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)的抑制剂,对于CDK4-CyclinD1、CDK1-Cyclin B、CDK9-Cyclin T的IC50值分别为90nM、25nM、22nM。 |
M8902 | CVT-313 | CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。 |
M8497 | NU6140 | NU6140是一种CDK 2抑制剂,其对CDK 2的选择性高于其他CDK家族成员大约10-36倍。 |
M8369 | PNU112455A hydrochloride | PNU112455A is an ATP site competetive inhibitor of CDK2 and CDK5. |
M8015 | Purvalanol A | Purvalanol A是一种有效的,细胞可透过性的CDK抑制剂。 |
M7557 | ON123300 | ON123300 (Narazaciclib)是一种具有口服活性的ARK5,CDK4和CDK6抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。能特异性地结合并抑制ARK5,从而干扰ARK5介导的信号转导途径的激活,并减少过度表达ARK5的癌细胞的增殖。此外,ON 123300还能通过抑制CDK4和CDK6,从而抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白在G1早期的磷酸化,导致G1期细胞周期停滞,最终抑制DNA合成以及癌细胞生长。 |
M6589 | CGP 60474 | CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。 |
M6283 | SCH 900776 (CAS:891494-64-7) | MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。 |
M6199 | MSC2530818 | MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。 |
M6160 | Bohemine | Bohemine 是一种选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine也是种嘌呤类似物,具有广泛的抗癌活性。 |
M5332 | NU2058 | NU2058是一种CDK抑制剂, 抑制CDK2和CDK1, IC50值分别为17μM 和 26μM。 |
M5328 | LDC000067 | LDC000067 是高度选择性CDK9抑制剂,IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。 |
M5263 | LDC4297 | LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。 |
M5029 | WHI-P180 | WHI-P180 is a potent EGFR and Cdk2 inhibitors with IC50 of 4.0 and 1.0 uM, respectively. |
M4617 | Cucurbitacin-E | Cucurbitacin E(葫芦素E)是一种来自 Cucumic melo L 茎的天然化合物,能显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。此外,Cucurbitacin E还能抑制CDK1,CDK1能与泛凋亡体结合,从而以 ZBP1 依赖性方式调控 ACC 细胞的泛凋亡(PANoptosis)。 |
M4460 | Oroxylin-A | Oroxylin A(千层纸素A) 是一种有活性的黄酮类化合物,可通过抑制 CDK9 来抑制 MDM2 与 SIRT1 的磷酸化,从而抑制 MDM2 介导的 P53 降解和 SIRT1 介导的P53去乙酰化,最终使P53蛋白稳定。Oroxylin A具有较强的抗癌活性。 |
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