Abemaciclib (LY2835219) 别名：LY2835219 free base; 阿贝西利
Abemaciclib (LY2835219) 是一种同类最佳( Best-in-class)且具有选择性的，有效的CDK4和CDK6双重抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。此外，Abemaciclib还可用于诱导腹泻动物模型，以及进行乳腺癌的相关研究。
CAS No.：1231929-97-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 506.59 |
| 分子式 | C27H32F2N8 |
| CAS号 | 1231929-97-7 |
| 中文名称 | 阿贝西利 |
| 溶解性 | DMSO 3 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Abemaciclib (LY2835219) 是一种同类最佳( Best-in-class)且具有选择性的，有效的CDK4和CDK6双重抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。Abemaciclib (LY2835219)抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。
腹泻模型 Diarrhea model
使用雄性SD大鼠，灌胃Abemaciclib (120 mg/kg)的甲基纤维素溶液，每天一次，持续15天。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.974 mL | 9.8699 mL | 19.7398 mL |
| 5 mM | 0.3948 mL | 1.974 mL | 3.948 mL |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.987 mL | 1.974 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的CDK产品
参考文献
