Abemaciclib (LY2835219) 是一种同类最佳( Best-in-class)且具有选择性的,有效的CDK4和CDK6双重抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。此外,Abemaciclib还可用于诱导腹泻动物模型,以及进行乳腺癌的相关研究。
别名:LY2835219 free base
Abemaciclib (LY2835219) 是一种同类最佳( Best-in-class)且具有选择性的,有效的CDK4和CDK6双重抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。Abemaciclib (LY2835219)抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。
腹泻模型 Diarrhea model
使用雄性SD大鼠,灌胃Abemaciclib (120 mg/kg)的甲基纤维素溶液,每天一次,持续15天。
分子量 | 506.59 |
分子式 | C27H32F2N8 |
CAS号 | 1231929-97-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 3 mg/mL (ultrasonic and warming) |
储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.974 mL | 9.8699 mL | 19.7398 mL |
5 mM | 0.3948 mL | 1.974 mL | 3.948 mL |
10 mM | 0.1974 mL | 0.987 mL | 1.974 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的CDK产品 |
---|
PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
INCB123667
INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
Senexin B
Senexin B 是一种有效的,具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
Q901
Q901 是一种 CDK7 抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。 |
NUV-422
NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂,可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号