BAY-1143572 Racemate 别名：Atuveciclib Racemate; 阿维西利
BAY-1143572 Racemate（Atuveciclib Racemate）是Atuveciclib的外消旋混合物，Atuveciclib是一种有效的，高选择性的P-TEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM。
CAS No.：1414943-88-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 387.43 |
| 分子式 | C18H18FN5O2S |
| CAS号 | 1414943-88-6 |
| 中文名称 | 阿维西利 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
BAY-1143572 Racemate（Atuveciclib Racemate）是Atuveciclib的外消旋混合物，Atuveciclib是一种有效的，高选择性的P-TEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM。BAY-1143572 Racemate（Atuveciclib Racemate）还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。Atuveciclib（BAY-1143572）抑制7种MLL重排阳性和阴性AML细胞系的增殖，IC50中位数约为385 nM（范围230-1100 nM），并诱导凋亡。
Atuveciclib（BAY-1143572）浓度依赖性抑制RNA聚合酶II的磷酸化以及MYC mRNA和蛋白水平。在经Atuveciclib（BAY-1143572）处理的大鼠的血细胞中也观察到MYC mRNA的抑制作用。在免疫不全并移植了来自患者的ATL细胞的NOD/Shi-scid/IL-2Rγnull(NOG)小鼠中，BAY-1143572可大幅度减少ATL细胞渗透到器官中，如肝脏和骨髓等。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5811 mL | 12.9056 mL | 25.8111 mL |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5811 mL | 5.1622 mL |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5811 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
