SR-4835 别名：SR4835
目录号 M10258
SR-4835 是一种高度选择性的双重 CDK12/CDK13 抑制剂，它对CDK12的IC50值为99 nM，Kd值为98 nM。
CAS No.：2387704-62-1
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 499.36 |
| 分子式 | C21H20Cl2N10O |
| CAS号 | 2387704-62-1 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 6 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SR-4835与DNA损伤剂或PARP抑制协同作用以触发TNBC细胞死亡。SR-4835在体内具有强大的抗TNBC活性，并增强了顺铂、伊立替康和奥拉帕尼的抗癌活性。SR-4835 (90 nM；0.5-48 小时) 抑制 ATM 和 RAD51 蛋白水平。SR-4835 抑制触发内含子聚腺苷酸化位点切割的 CDK12/CDK13，并抑制核心 DNA 损伤反应蛋白的表达。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0026 mL | 10.0128 mL | 20.0256 mL |
| 5 mM | 0.4005 mL | 2.0026 mL | 4.0051 mL |
| 10 mM | 0.2003 mL | 1.0013 mL | 2.0026 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-MB-231, MDA-MB-436, HS578T, MDA-MB-468, FHC |
| 方法 | Clonogenic Assays. 500 cells per well are plated in six-well dishes in triplicate. After overnight incubation, SR-4835 is added to the medium for 72 hr, and cells are allowed to grow for 7 to 10 days, during which medium is changed every 2 to 3 days. |
| 浓度 | 10-90 nM, 0.4-10 μM |
| 处理时间 | 4 h, 6 h, 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female SCID Beige mice bearing xenograft models BCM-4013 and BCM-3887 |
| 配制 | prepared in 10/90 DMSO/30% Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin (hp-BCD) in water |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | PO 5 days per week |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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