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SR-4835

目录号 M10258 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SR-4835 是一种高度选择性的双重 CDK12/CDK13 抑制剂,它对CDK12的IC50值为99 nM,Kd值为98 nM。

SR-4835结构式

别名:SR4835

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2500 中国库存现货
25mg ¥ 5000 中国库存现货
50mg ¥ 7600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SR-4835与DNA损伤剂或PARP抑制协同作用以触发TNBC细胞死亡。SR-4835在体内具有强大的抗TNBC活性,并增强了顺铂、伊立替康和奥拉帕尼的抗癌活性。

实验参考
体外实验*
细胞系 MDA-MB-231, MDA-MB-436, HS578T, MDA-MB-468, FHC
方法 Clonogenic Assays. 500 cells per well are plated in six-well dishes in triplicate. After overnight incubation, SR-4835 is added to the medium for 72 hr, and cells are allowed to grow for 7 to 10 days, during which medium is changed every 2 to 3 days.
浓度 10-90 nM, 0.4-10 μM
处理时间 4 h, 6 h, 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female SCID Beige mice bearing xenograft models BCM-4013 and BCM-3887
配制 prepared in 10/90 DMSO/30% Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin (hp-BCD) in water
剂量 20 mg/kg
给药处理 PO 5 days per week

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 499.36
分子式 C21H20Cl2N10O
CAS号 2387704-62-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0026 mL 10.0128 mL 20.0256 mL
5 mM 0.4005 mL 2.0026 mL 4.0051 mL
10 mM 0.2003 mL 1.0013 mL 2.0026 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jessica L Hopkins, et al. Cancer Cell. Induction of BRCAness in Triple-Negative Breast Cancer by a CDK12/13 Inhibitor Improves Chemotherapy

[2] Victor Quereda, et al. Cancer Cell. Therapeutic Targeting of CDK12/CDK13 in Triple-Negative Breast Cancer

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