CDKI-73 (LS-007) 是一种具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。同时，CDKI-73 可通过阻断 CDK9 而调节 RNAPⅡ 的活性，抑制其转录，从而使多种肿瘤细胞促活基因表达降低，诱导肿瘤细胞的凋亡。此外，CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
别名：CDKI73; Asnuciclib; LS-007
CDKI-73 (LS-007) 是一种具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。同时，CDKI-73 可通过阻断 CDK9 而调节 RNAPⅡ 的活性，抑制其转录，从而使多种肿瘤细胞促活基因表达降低，诱导肿瘤细胞的凋亡。此外，CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
| 分子量 | 394.45 |
| 分子式 | C15H15FN6O2S2 |
| CAS号 | 1421693-22-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5352 mL | 12.6759 mL | 25.3518 mL |
| 5 mM | 0.507 mL | 2.5352 mL | 5.0704 mL |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2676 mL | 2.5352 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的CDK产品 |
|---|
| PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
| INCB123667
INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
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Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
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NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
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