Palbociclib 帕博西尼；哌柏西利

目录号 M6167 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。

别名：PD 0332991

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 540	中国库存现货
50mg	¥ 810	中国库存现货
100mg	¥ 990	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.67%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

体外研究：Palbociclib（PD 0332991）在MDA-MB-435乳腺癌细胞中降低Ser780处视网膜母细胞瘤（Rb）磷酸化的IC50为66nM。 Palbociclib同样有效地降低了该肿瘤中Ser795的Rb磷酸化，IC50为63 nM，在Colo-205结肠癌中获得了对Ser780和Ser795磷酸化的相似效应。帕金森氏病（PD）有效地抑制了MP-MRT-AN（AN），KP-MRT-RY（RY），G401和KP-MRT-NS 8测定。 IC50分别为0.01μM，0.01μM，0.06μM和0.6μM。相反，KP-MRT-YM（YM）细胞系对Palbociclib具有抗性（IC50>10μM）。流式细胞术结果显示，浓度在0-1.0μM之间的Palbociclib以浓度依赖性方式诱导AN，RY，G401和NS细胞系中的G1期阻滞，但对YM细胞没有影响。 BrdU掺入结果与WST-8和流式细胞术结果一致：PD减少AN，RY，G401和NS细胞系中的BrdU掺入（表示G1停滞），但在YM细胞系中减少。 Palbociclib，即使浓度为0.05μM，也能显着降低AN，RY和G401细胞系中的BrdU掺入（p <0.05）。

体内研究：Palbociclib（PD 0332991）对多种人类肿瘤异种移植物模型表现出显着的抗肿瘤功效。在携带Colo-205结肠癌异种移植物（p16缺失）的小鼠中，每日口服。用Palbociclib（150或75mg/kg）给药14天产生快速的肿瘤消退和约50天的相应的肿瘤生长延迟，在测试的最高剂量下具有> 1log的肿瘤细胞杀死。在37.5mg/kg时，肿瘤在治疗期间缓慢退化。即使在低至12.5mg/kg的剂量下，也获得了13天的生长延迟，表明肿瘤生长速率的90％抑制。同样，在MDA-MB-435乳腺癌（p16缺失）中可见到强效的抗肿瘤活性，其中完全肿瘤停滞在150mg/kg是明显的，并且在最高剂量下一些细胞杀伤是明显的。

使用AbMole产品发表的文献

NPJ Breast Cancer. 2022 Jan 10;8(1):1.

Effects of neoadjuvant trastuzumab, pertuzumab and palbociclib on Ki67 in HER2 and ER-positive breast cancer

产品使用成果展示

	数据来源	Nature (2018). Figure 10. Palbociclib
	方法	i.v.
	细胞系/动物模型	C57BL/6 mice
	浓度	150 mg/kg body weight
	处理时间	7 days
	实验结果	Notably, we observed that treatment of immunoproficient mice bearing CT26 tumors with palbociclib plus anti-PD-1 antibody dramatically retarded tumor progression and resulted in 8 complete responses out of 12 treated mice.

	数据来源	Nature (2018). Figure 9. Palbociclib
	方法	IB analysis
	细胞系/动物模型	293T cells
	浓度	1 μM
	处理时间	12 h
	实验结果	Conversely, treatment of cells with CDK4/6 inhibitor, palbociclib, reduced the phosphorylation of SPOP in cells.

	数据来源	Nature (2018). Figure 3. Palbociclib
	方法	Immunoblot (IB) analysis
	细胞系/动物模型	MC38 or B16-F10 mouse
	浓度	150 mg/kg body weight
	处理时间	7 days
	实验结果	We also observed that palbociclib treatment significantly elevated PD-L1 protein levels in various organs of normal mice

	数据来源	Nature (2018). Figure 2. Palbociclib
	方法	IB analysis
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231 cells
	浓度	0.5, 1 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	"Furthermore, treatment of multiple cancer cell lines with two different selective inhibitors of CDK4/6 kinase, palbociclib or ribociclib, upregulated PD-L1 protein abundance and stability even in pRB knock-down cells."

实验参考

体外实验*
细胞系	MRT cell lines
方法	Palbociclib (PD) is prepared in DMSO and stored (−80°C), and then diluted with appropriate media before use. MRT cell lines, G401, MP-MRT-AN (AN), KP-MRT-RY (RY), KP-MRT-NS (NS), and KP-MRT-YM (YM) cell lines are seeded in normal growth medium into 96-well cell plates. After 24 h, the culture medium is replaced with culture medium containing Palbociclib (0.05 or 1 µM) or DMSO.
浓度	0.05 or 1 µM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mice
配制	sodium lactate buffer
剂量	150 or 75 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	447.53
分子式	C24H29N7O2
CAS号	571190-30-2
溶解性（25°C）	DMSO 10 mg/mL (Ultrasonic and warming and adjust pH to 5 with HCl and heat to 60°C)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2345 mL	11.1724 mL	22.3449 mL
5 mM	0.4469 mL	2.2345 mL	4.469 mL
10 mM	0.2234 mL	1.1172 mL	2.2345 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mangini NS, et al. Ann Pharmacother. Palbociclib: A Novel Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor for Hormone Receptor-Positive Advanced Breast Cancer.

[2] Turner NC, et al. N Engl J Med. Palbociclib in Hormone-Receptor-Positive Advanced Breast Cancer.

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