LY2835219 mesylate 阿贝西利甲磺酸

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LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。

别名：Abemaciclib, CDK4/6 dual inhibitor

规格	价格	库存状态
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25mg	¥ 800	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： 99.74%
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产品信息

生物活性

LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。

使用AbMole产品发表的文献

JCI Insight. 2022 Sep 8;7(17):e151851.

Targeting ESR1 mutation-induced transcriptional addiction in breast cancer with BET inhibition
Cancer Cell. 2018 Sep 10;34(3):411-426.e19.

Identification of Therapeutic Targets in Rhabdomyosarcoma through Integrated Genomic, Epigenomic, and Proteomic Analyses.
Sci Rep. 2018 Nov 8;8(1):16579.

Different responses of colorectal cancer cells to alternative sequences of cetuximab and oxaliplatin.

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Cell (2018). Figure 5. abemaciclib (Abmole Bioscience, Houston, USA)
	方法	oral gavage
	细胞系/动物模型	Mice
	浓度	50 mg/kg
	处理时间	—
	实验结果	Mice treated with IRN + VCR had stable disease (SD), whereas mice treated with either palbociclib + trametinib or abemaciclib + trametinib exhibited progressive disease.

	数据来源	Invest New Drugs (2014). Figure 2. LY2835219
	方法	flow cytometry
	细胞系/动物模型	MCF10A cells
	浓度	5 μM
	处理时间	24-hour
	实验结果	LY2835219 induced a G1 arrest in Rb-proficient MDA-MB-231 breast cancer cells, whereas no such effect was seen in Rb-deficient MDA-MB-468 breast cancer cells at compound concentrations up to 2,500 nmol/L

化学性质

分子量	602.7
分子式	C27H32F2N8.CH4O3S
CAS号	1231930-82-7
溶解性（25°C）	Water 90 mg/mL DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6592 mL	8.296 mL	16.592 mL
5 mM	0.3318 mL	1.6592 mL	3.3184 mL
10 mM	0.1659 mL	0.8296 mL	1.6592 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Silvia Paola Corona, et al. Drυg Des Devel Ther. Abemaciclib: a CDK4/6 inhibitor for the treatment of HR+/HER2- advanced breast cancer

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