Flavopiridol 弗拉平度；夫拉平度；阿伏西地

目录号 M1710 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。

别名： HMR-1275; Alvocidib; L86-8275

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 648	中国库存现货
50mg	¥ 2484	中国库存现货
100mg	¥ 3564	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： 99.87%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。作为CDK广谱抑制剂，Flavopiridol可以抑制细胞周期进展，使其停在G1期或G2期。0.3 μM Flavopiridol作用于MCF-7或MDA-MB-468细胞，通过抑制CDK4或CDK2激酶活性，而诱导细胞周期停在G1 期。 Flavopiridol 作用于无关激酶，如MAP, PAK, PKC, 和 EGFR，活性低很多，IC50 >14 μM。

使用AbMole产品发表的文献

Front Cell Neurosci. 2021 Oct 1;15:735723.

The Expression and Roles of the Super Elongation Complex in Mouse Cochlear Lgr5+ Progenitor Cells

产品使用成果展示

	数据来源	Front Cell Neurosci. 2021 Oct. Figure 4. flavopiridol (Abmole Bioscience, USA)
	方法	mice treatment
	细胞系/动物模型	Lgr5+ cells
	浓度	10 μM
	处理时间	5 days
	实验结果	The flavopiridol treatment decreased both the number (Figure 4c) and diameter of the spheres (Figure 4d), which suggested that inhibition of the SEC could decrease the sphere-forming ability and proliferation ability of Lgr5+ progenitors in vitro.

实验参考

体外实验*
细胞系	ovarian tumor cell line A2780/ DDP-S
方法	72 h Proliferation Assay. In vitro cytotoxicity was assessed in tissue culture cells by MTS (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfenyl)-2H-tetrazolium, inner salt) assay as previously described.23 Depending upon the cell line used, cells were plated at a density of 3000- 6000 cells/well, in a 96 well plate, and 24 h later, drugs were added and serial-diluted. The cells were incubated at 37 °C for 72 h at which time the tetrazolium dye, MTS in combination with phenazine methosulfate, was added. After 3 h, the absorbency was measured at 492 nm, which is proportional to the number of viable cells. The results are expressed as IC50 values.
浓度	0~10 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	A2780 human ovarian carcinoma xenograft model in nude mice
配制	dissolved in a mixture of Cremophor/ ethanol (50:50) , final dilution to the required dosage strength was made with water
剂量	7.5mg/kg qdx8
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	401.84
分子式	C21H20ClNO5
CAS号	146426-40-6
溶解性（25°C）	DMSO 15 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4886 mL	12.4428 mL	24.8855 mL
5 mM	0.4977 mL	2.4886 mL	4.9771 mL
10 mM	0.2489 mL	1.2443 mL	2.4886 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mahoney et al. Blood. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.

[2] Karp et al. Haematologica. Randomized phase II study of two schedules of flavopiridol given as timed sequential therapy with cytosine arabinoside and mitoxantrone for adults with newly diagnosed, poor-risk acute myelogenous leukemia.

[3] Kim KS, et al. J Med Chem. Discovery of aminothiazole inhibitors of cyclin-dependent kinase 2: synthesis, X-ray crystallographic analysis, and biological activities.

获取最新目录册

其他相关的CDK产品
PF-07224826 PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。
INCB123667 INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。
Senexin B Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
Q901 Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。
NUV-422 NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。

信号通路

产品类型