Flavopiridol 别名： HMR-1275; Alvocidib; L86-8275; 夫拉平度
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
CAS No.：146426-40-6
Front Cell Neurosci. 2021 Oct 1;15:735723.
The Expression and Roles of the Super Elongation Complex in Mouse Cochlear Lgr5+ Progenitor Cells
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 401.84 |
| 分子式 | C21H20ClNO5 |
| CAS号 | 146426-40-6 |
| 中文名称 | 夫拉平度；弗拉平度；阿伏西地 |
| 溶解性 | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4886 mL | 12.4428 mL | 24.8855 mL |
| 5 mM | 0.4977 mL | 2.4886 mL | 4.9771 mL |
| 10 mM | 0.2489 mL | 1.2443 mL | 2.4886 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | ovarian tumor cell line A2780/ DDP-S |
| 方法 | 72 h Proliferation Assay. In vitro cytotoxicity was assessed in tissue culture cells by MTS (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfenyl)-2H-tetrazolium, inner salt) assay as previously described.23 Depending upon the cell line used, cells were plated at a density of 3000- 6000 cells/well, in a 96 well plate, and 24 h later, drugs were added and serial-diluted. The cells were incubated at 37 °C for 72 h at which time the tetrazolium dye, MTS in combination with phenazine methosulfate, was added. After 3 h, the absorbency was measured at 492 nm, which is proportional to the number of viable cells. The results are expressed as IC50 values. |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | A2780 human ovarian carcinoma xenograft model in nude mice |
| 配制 | dissolved in a mixture of Cremophor/ ethanol (50:50) , final dilution to the required dosage strength was made with water |
| 剂量 | 7.5mg/kg qdx8 |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
