M1806
|
PD 0332991 HCL |
PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。 |
| M1974
|
Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。 |
| M2112
|
LY2835219 mesylate |
LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。 |
| M1807
|
SCH727965 (dinaciclib) |
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 |
| M3519
|
PHA-848125 |
Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 |
| M5228
|
THZ1 |
THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。 |
| M1710
|
Flavopiridol |
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 |
| M6167
|
Palbociclib |
Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。 |
| M5305
|
RO-3306 |
RO-3306是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对CDK1，CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。 |
| M4889
|
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) |
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。 |
M9489
|
SY-1365 |
SY-1365 (Mevociclib)是一种高效的、首创的（first-in-class）、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。 |
| M8995
|
THZ2 |
THZ2是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂，IC50值为13.9 nM。 |
| M8969
|
LY-3177833 |
LY-3177833是一种有效的选择性CDC7的抑制剂，IC50值为3.3 nM。 |
| M8962
|
Voruciclib |
Voruciclib (P1446A-05) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）的抑制剂，对于CDK4-CyclinD1、CDK1-Cyclin B、CDK9-Cyclin T的IC50值分别为90nM、25nM、22nM。 |
| M8902
|
CVT-313 |
CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。 |
| M8497
|
NU6140 |
NU6140是一种CDK 2抑制剂，其对CDK 2的选择性高于其他CDK家族成员大约10-36倍。
|
| M8369
|
PNU112455A hydrochloride |
PNU112455A hydrochloride是一种ATP竞争性的CDK2和CDK5抑制剂，其结合CDK2/CDK5的ATP结合位点的Km值为3.6和3.2μM。PNU112455A主要用于细胞周期研究。此外，PNU112455A还可用于研究CDK5在tau蛋白过度磷酸化中的作用。 |
| M8015
|
Purvalanol A |
Purvalanol A是一种有效的，细胞可透过性的CDK抑制剂。 |
| M7557
|
ON123300 |
ON123300 （Narazaciclib）是一种具有口服活性的ARK5，CDK4和CDK6抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。能特异性地结合并抑制ARK5，从而干扰ARK5介导的信号转导途径的激活，并减少过度表达ARK5的癌细胞的增殖。此外，ON 123300还能通过抑制CDK4和CDK6，从而抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白在G1早期的磷酸化，导致G1期细胞周期停滞，最终抑制DNA合成以及癌细胞生长。 |
| M6589
|
CGP 60474 |
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性化合物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。 |
| M6283
|
SCH 900776 (CAS:891494-64-7) |
MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。 |
| M6199
|
MSC2530818 |
MSC2530818是一种CDK8抑制剂，IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性，并具有生物口服活性。 |
| M6160
|
Bohemine |
Bohemine 是一种选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine也是种嘌呤类似物，具有广泛的抗癌活性。
|
| M5332
|
NU2058 |
NU2058是一种CDK抑制剂, 抑制CDK2和CDK1, IC50值分别为17μM 和 26μM。 |
| M5328
|
LDC000067 |
LDC000067 是高度选择性CDK9抑制剂，IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。 |
| M5263
|
LDC4297 |
LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。 |
| M5029
|
WHI-P180 |
WHI-P180 is a potent EGFR and Cdk2 inhibitors with IC50 of 4.0 and 1.0 uM, respectively. |
| M4617
|
Cucurbitacin E |
Cucurbitacin E（葫芦素E）是一种来自 Cucumic melo L 茎的天然化合物，能显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。此外，Cucurbitacin E还能抑制CDK1，CDK1能与泛凋亡体结合，从而以 ZBP1 依赖性方式调控 ACC 细胞的泛凋亡(PANoptosis)。 |
| M4460
|
Oroxylin-A |
Oroxylin A（千层纸素A) 是一种有活性的黄酮类化合物，可通过抑制 CDK9 来抑制 MDM2 与 SIRT1 的磷酸化，从而抑制 MDM2 介导的 P53 降解和 SIRT1 介导的P53去乙酰化，最终使P53蛋白稳定。Oroxylin A具有较强的抗癌活性。 |
| M4393
|
Wogonin |
Wogonin是细胞渗透性和口服活性类黄酮，被证实有抗炎症和抗癌活性。Wogonin是CDK9的抑制剂，通过抑制Mcl-1转录，从而诱导癌细胞凋亡。 |
