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CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806 PD 0332991 HCL PD-0332991 HCl是一种高度选择性的,具有口服活性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。
M1974 Roscovitine (Seliciclib) Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112 LY2835219 mesylate LY2835219 mesylate是一种同类最佳的(best-in-class),有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807 SCH727965 (dinaciclib) Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519 PHA-848125 Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。
M5228 THZ1 THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。
M1710 Flavopiridol Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167 Palbociclib Palbociclib 是一种高特异性的,具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305 RO-3306 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
M4889 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M4393 Wogonin Wogonin是细胞渗透性和口服活性类黄酮,被证实有抗炎症和抗癌活性。Wogonin是CDK9的抑制剂,通过抑制Mcl-1转录,从而诱导癌细胞凋亡。
M3890 SU9516 SU9516是CDK2选择性抑制剂,IC50值为22nM,对CDK1/CDK4抑制力弱(IC50=40/200nM),对PKC、EGFR、p38MAPK等无抑制作用。
M3774 Kenpaullone Kenpaullone 是 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.4 和 0.23 μM。此外,Kenpaullone 还可替代 Klf4,用于细胞重编程。
M3729 TAC-101 TAC-101是一种具有潜在抗肿瘤活性的视黄苯甲酸。
M3687 AT7519 hydrochloride AT7519盐酸盐是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。
M3641 XL413 XL413 (BMS-863233)是一种有效的选择性细胞分裂周期7同源物(CDC7)激酶抑制剂,IC50为3.4 nM。
M3504 BS-181 hydrochloride BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。
M3483 Flavopiridol hydrochloride Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50为~40 nM,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。
M3062 TG003 TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂,作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。
M2913 Palbociclib Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR等没有抑制活性。
M2911 Riviciclib hydrochloride (P276-00) P276-00是一种新型的CDK1,CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。
M2893 NU6027 NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2, ATR和DNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
M2858 ML167 ML167 是一种高度选择性 Cdc2-like kinase 4 (Clk4) 抑制剂,IC50 为 136 nM, 其选择性高于相近的激酶 Clk1-3 和 Dyrk1A/1B 10倍。
M2590 Purvalanol B Purvalanol B(NG-95) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对cdc2/细胞周期蛋白B、cdk2/细胞周期蛋白A、cdk2/细胞周期蛋白E、cdk4/细胞周期蛋白D1和cdk5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM、>10,000 nM和6 nM。
M2434 BAY 1000394 BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂,作用于CDK1/2/3/4/7/9,IC50为5-25 nM,也有效抑制Aurora A, Clk2, ARK5, FGFR1, Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。
M2323 BMS-265246 BMS-265246是一种有效的,选择性的CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。
M2322 PHA-767491 PHA-767491是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
M2239 SB1317 SB1317(TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂。
M2218 Ribociclib (LEE011) Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
M2065 SNS-032 SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。









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