CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
分子量 | 400.47 |
分子式 | C20H28N6O3 |
CAS号 | 199986-75-9 |
溶解性 | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。Inhibition is competitive with respect to ATP (Ki=95 nM), and selective CVT-313 has no effect on other, nonrelated ATP-dependent serine/threonine kinases. When added to CDK1 or CDK4, a 8.5- and 430-fold higher concentration of CVT-313 is required for half-maximal inhibition of the enzyme activity.
Using normal and tumor human/murine cell lines, the effects of CVT-313 on cell proliferation is measured. The IC50 for growth inhibition ranged from 1.25 to 20 μM. CVT-313 is a promising candidate for evaluation in other disease models related to aberrant cell proliferation.
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4971 mL | 12.4853 mL | 24.9707 mL |
5 mM | 0.4994 mL | 2.4971 mL | 4.9941 mL |
10 mM | 0.2497 mL | 1.2485 mL | 2.4971 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | MRC-5细胞 |
方法 | CVT-313在DMSO中制备并储存,然后在使用前用适当的介质稀释。 MRC-5细胞在含有5%胎牛血清的Dulbecco's改良Eagle培养基中生长。将CVT-313(0,5,10,15μM)加入培养的细胞中。对全体细胞计量。在暴露48小时后,使用非放射性CellTiter 96试剂盒进行增殖测定。对于DNA含量的FACS分析,将细胞胰蛋白酶消化,在70%冰冷的乙醇中固定,并在37℃下用0.1mg / mL RNA酶A和40μg/ mL碘化丙啶处理1小时。 |
浓度 | 0,5,10,15μM |
处理时间 | 48小时 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。