ON123300

目录号 M7557 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

ON123300 （Narazaciclib）是一种具有口服活性的ARK5，CDK4和CDK6抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。能特异性地结合并抑制ARK5，从而干扰ARK5介导的信号转导途径的激活，并减少过度表达ARK5的癌细胞的增殖。此外，ON 123300还能通过抑制CDK4和CDK6，从而抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白在G1早期的磷酸化，导致G1期细胞周期停滞，最终抑制DNA合成以及癌细胞生长。

别名：Narazaciclib

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1120	中国库存现货
10mg	¥ 1680	中国库存现货
25mg	¥ 3360	中国库存现货
50mg	¥ 6240	中国库存现货
100mg	¥ 8960	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

ON123300是一种新型激酶抑制剂，抑制CDK4 / 6和PI3K-δ，并显示出对套细胞淋巴瘤（MCLs）的强效活性。 ON123300是一种低分子量多激酶抑制剂，通过支持进一步分析脑肿瘤化疗的一系列筛选来确定。生化分析表明ON123300是Ark5和CDK4以及生长因子受体酪氨酸激酶如β型血小板衍生生长因子受体[PDGFRβ]的强抑制剂。 ON123300抑制U87神经胶质瘤细胞增殖，IC50 = 3.4±0.1μM，磷酸化Akt减少，但它也出乎意料地诱导了Erk活化; 两者都以剂量和时间依赖性方式，随后归因于缓解Akt介导的C-Raf S259失活和激活p70S6K启动的PI3K负反馈环。

实验参考

体外实验*
细胞系	MM1.S and NCI-H929 cells
方法	MM1.S and NCI-H929 cells were treated with ON123300/PD-0332991 for 24 hours. Approximately 106 cells of each cell line were harvested (along with untreated controls) after 24 hours of treatment in 12-well plates. Cells were washed with PBS and resuspended in appropriate volume of Annexin binding buffer and then stained with Annexin V Pacific Blue/PI.
浓度	50 nmol/L
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	429.52
分子式	C24H27N7O
CAS号	1357470-29-1
溶解性（25°C）	10 mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3282 mL	11.6409 mL	23.2818 mL
5 mM	0.4656 mL	2.3282 mL	4.6564 mL
10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3282 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Perumal D, et al. Cancer Res. Dual Targeting of CDK4 and ARK5 Using a Novel Kinase Inhibitor ON123300 Exerts Potent Anticancer Activity against Multiple Myeloma.

[2] Divakar SK, et al. Leukemia. Dual inhibition of CDK4/Rb and PI3K/AKT/mTOR pathways by ON123300 induces synthetic lethality in mantle cell lymphomas.

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信号通路

产品类型

ON123300

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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