LDC4297 别名：LDC044297

目录号 M5263

LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。

CAS No.：1453834-21-3

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 750	现货
10mg	¥ 1200	现货
25mg	¥ 2400	现货
50mg	¥ 3800	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	432.52
分子式	C23H28N8O
CAS号	1453834-21-3
溶解性	86 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：纳摩尔-皮摩尔范围的LDC4297在体外可抑制CDK7。LDC4297对CDK7的亲和力非常高。LDC4297以浓度依赖性方式抑制人类原代成纤维细胞中HCMV的复制，EC50=24.5 ± 1.3 nM。<1 μM的LDC4297对CDK7的抑制作用并不引起广泛的毒性作用，相反地，在某些特定情况下，低浓度的、只有纳摩尔浓度级别的LDC4297能在一系列肿瘤细胞系中诱导毒性。LDC4297抑制HCMV的活性是由于多方面途径，它们参与干扰病毒诱导的Rb磷酸化。体内研究：LDC4297的药代动力学分析表明该化合物前景广阔。在CD1小鼠的药代动力学分析显示，在口服途径后，LDC4297具有积极的特征。其半衰期t1/2z为1.6 h，在体内血浆中达到峰浓度（1297.6 ng/ml）的平均时间Tmax为0.5小时。在血浆中持续存在至少8 h，其口服生物利用度为97.7%。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.312 mL	11.5602 mL	23.1203 mL
5 mM	0.4624 mL	2.312 mL	4.6241 mL
10 mM	0.2312 mL	1.156 mL	2.312 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	成纤维细胞
方法	将细胞接种于24孔板中，并用不同浓度的抗病毒化合物（0.1-50 μM）对其进行处理。一定时间后，进行台盼蓝拒染实验，用0.1%台盼蓝在室温下染色10分钟，然后在显微镜下统计活细胞数目。
浓度	0.1-50 μM
处理时间	3天

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。