Cucurbitacin E(葫芦素E)是一种来自 Cucumic melo L 茎的天然化合物,能显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。此外,Cucurbitacin E还能抑制CDK1,CDK1能与泛凋亡体结合,从而以 ZBP1 依赖性方式调控 ACC 细胞的泛凋亡(PANoptosis)。
别名:α-Elaterin; α-Elaterine
Cucurbitacin E(葫芦素E)是一种来自 Cucumic melo L 茎的天然化合物,能显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。此外,Cucurbitacin E还能抑制CDK1,CDK1能与泛凋亡体结合,从而以 ZBP1 依赖性方式调控 ACC 细胞的泛凋亡(PANoptosis)。
体外实验* | |
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细胞系 | The colorectal cancer (CRC) cells |
方法 | The colorectal cancer (CRC) cells are seeded into 96-well culture plates at 5000 cells/well. The cells are treated with 0, 2.5, 5, and 7.5 μM Cucurbitacin E for 1-3 days. MTT dye (1 mg/mL) is added to each well for at least 4 h of treatment. The reaction is stopped by the addition of DMSO, and optical density is measured at 540 nm on a multi-well plate reader. Background absorbance of the medium in the absence of cells is subtracted. All samples are assayed in triplicate, and the mean for each experiment is calculated. Results are expressed as a percentage of control, which is considered as 100%. Each assay is carried out in triplicate, and the results are expressed as the mean. |
浓度 | 0, 2.5, 5, and 7.5 μM |
处理时间 | 1-3 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | C57BL/6 male mice |
配制 | |
剂量 | 0.25, 0.5 mg/kg/day |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 556.69 |
分子式 | C32H44O8 |
CAS号 | 18444-66-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7963 mL | 8.9817 mL | 17.9633 mL |
5 mM | 0.3593 mL | 1.7963 mL | 3.5927 mL |
10 mM | 0.1796 mL | 0.8982 mL | 1.7963 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的CDK产品 |
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PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
INCB123667
INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
Senexin B
Senexin B 是一种有效的,具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
Q901
Q901 是一种 CDK7 抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。 |
NUV-422
NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂,可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
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