CDK 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclin-dependent kinase

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M1806	PD 0332991 HCL	PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。
M1974	Roscovitine (Seliciclib)	Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2112	LY2835219 mesylate	LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。
M1807	SCH727965 (dinaciclib)	Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M3519	PHA-848125	Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。
M5228	THZ1	THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
M1710	Flavopiridol	Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M6167	Palbociclib	Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。
M5305	RO-3306	RO-3306是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对CDK1，CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。
M4889	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)	Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。
M41436	CDK2/Bcl2-IN-1	CDK2/Bcl2-IN-1 是一种皂素，也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50=117.6 nM)，对癌细胞具有良好的细胞毒性。
M41435	CDK9-IN-23	CDK9-IN-23 是一种 CDK9 抑制剂，IC50 <20 nM。
M41434	PROTAC CDK9 degrader-7	PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。
M41433	PROTAC CDK9 degrader-6	PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。
M41432	TP-1287	TP-1287 是 Alvocidib 的前体化合物，是一种具有口服活性的 CDK9 抑制剂。
M41431	CDK4-IN-2	CDK4-IN-2 是 CDK4 的抑制剂，Ki 值和 IC50 值均小于 10 nM。
M41430	CDK2-IN-19	CDK2-IN-19 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki: 0.18 nM)。
M41429	Albanol B	Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物，可从桑葚中分离得到。
M41428	Crozbaciclib fumarate	Crozbaciclib fumarate 是 CDK4/6 的抑制剂，IC50 值分别为 3 和 1 nM。
M41427	Avotaciclib hydrochloride	Avotaciclib hydrochloride 是 CDK1 抑制剂 Avotaciclib 的盐酸盐形式。
M41426	GW297361	GW297361 是一种氧化吲哚 CDK 抑制剂，在细胞中引起 Pho85 选择性反应。
M41425	CDK7-IN-25	CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM)，可用于癌症的研究。
M41424	CDK4/6-IN-17	CDK4/6-IN-17 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂，在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。
M41423	CLK1-IN-3	CLK1-IN-3 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。
M41422	LL-K8-22	LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。
M41421	ZNL-05-044	ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂，在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。
M41420	CAF-382	CAF-382 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。
M41419	SHR5428	SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50=2.3 nM)。
M41418	Leucettinib-92	Leucettinib-92 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
M40508	JH-VIII-49	JH-VIII-49是一种具有简单类固醇核心的，有效的，高选择性的CDK8抑制剂。

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