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PROTAC CDK9 degrader-6

目录号 M41433 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。

PROTAC CDK9 degrader-6结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。

化学性质
分子量 878.8
分子式 C42H49Cl2N9O8
CAS号 2935587-91-8
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1379 mL 5.6896 mL 11.3792 mL
5 mM 0.2276 mL 1.1379 mL 2.2758 mL
10 mM 0.1138 mL 0.569 mL 1.1379 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhi Huang et al. RSC Med Chem. CDK9 inhibitors in cancer research

[2] María Del Mar Noblejas-López et al. Int J Mol Sci. Antitumoral Activity of a CDK9 PROTAC Compound in HER2-Positive Breast Cancer

[3] Cristina Nieto-Jiménez et al. Mol Cancer. Clinical considerations for the design of PROTACs in cancer

[4] Jayapal Reddy Mallareddy et al. Future Med Chem. Selective CDK9 degradation using a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) strategy

[5] Hannah M King et al. Bioorg Med Chem Lett. Aminopyrazole based CDK9 PROTAC sensitizes pancreatic cancer cells to venetoclax

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