M1806
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PD 0332991 HCL |
PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的，具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡，Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。 |
| M1974
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Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。 |
| M2112
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LY2835219 mesylate |
LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class)，有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。 |
| M1807
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SCH727965 (dinaciclib) |
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 |
| M3519
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PHA-848125 |
Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 |
| M5228
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THZ1 |
THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。 |
| M1710
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Flavopiridol |
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 |
| M6167
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Palbociclib |
Palbociclib 是一种高特异性的，具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。 |
| M5305
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RO-3306 |
RO-3306是一种有效，选择性的CDK1抑制剂，对CDK1，CDK1/cyclin B1和CDK2/cyclin E的Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。RO-3306具有引起细胞周期停滞、抑制肿瘤生长以及抗病毒等多种功能。 |
| M4889
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Ribociclib succinate (LEE011 succinate) |
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。 |
| M40507
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Cortistatin A |
Cortistatin A（皮质抑素A）是一种有效的，选择性的CDK8及CDK19的抑制剂。 |
| M31201
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FN-1501-propionic acid |
FN-1501-propionic acid 是靶蛋白 CDK2/9 蛋白配体。FN-1501-propionic acid 与 CRBN 配体合成 CDK2/9 降解剂。 |
| M31198
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CDK4/6-IN-14 |
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。 |
| M31197
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CDK2/4/6-IN-1 |
CDK2/4/6-IN-1 是一种 CDK2/4/6 抑制剂，作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。 |
| M31195
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CDK1/2/4-IN-1 |
CDK1/2/4-IN-1 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。 |
| M31194
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BS-181 dihydrochloride |
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M30843
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NVP-LCQ195 |
NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。 |
| M30804
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CA224 |
CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的 Cdk4–cyclin D1 抑制剂， IC50 值为 6.2 µM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 |
| M30608
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RGB-286147 |
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。 |
| M30179
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Aloisine A |
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。 |
| M30178
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Aloisine RP106 |
Aloisine RP106 (compound 38) 是有效的 Cdk1/cyclin B、Cdk5/p25 和 GSK3 的抑制剂，IC50 分别为 0.70µM、1.5µM、0.92 µM。 |
| M30104
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Cdk1/2 Inhibitor III |
Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。 |
| M29826
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GFB-12811 |
GFB-12811 是一种高选择性口服活性 CDK5 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。GFB-12811 对其他测试激(CDK1/2/6/7/9) 具有高度选择性。 |
| M29759
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SZ-015268 |
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。 |
| M29753
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JH-XVI-178 |
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。 |
| M29568
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M2N12 |
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂，IC50 值为 0.09 μM。M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性，IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。 |
| M29558
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Senexin C |
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。 |
| M29539
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FMF-04-159-2 |
FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。 |
| M29394
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BMT-090605 hydrochloride |
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。 |
| M29364
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CDK12-IN-3 |
CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC50 值为 491 nM。 |
