Flavopiridol hydrochloride 盐酸弗拉平度；盐酸阿伏西地

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Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50为~40 nM，作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。

别名：NSC 649890 HCl; Alvocidib hydrochloride

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产品信息

生物活性

Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50为~40 nM，作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性，IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖，在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM)，在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试过。 Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。

产品使用成果展示

	数据来源	Anticancer Res (2017). Figure 4. Flavopiridol hydrochloride
	方法	Quantification of apoptosis
	细胞系/动物模型	CLBl-1 cell line
	浓度	100 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	Preincubation of CLBL-1 cells with the blocking anti-human TRAIL monoclonal antibody (clone RIK2) suppressed the synergistic effect observed when both drugs were used in combination reducing caspase-3/7 activation at same level as that observed with FVP alone.

	数据来源	Anticancer Res (2017). Figure 2. Flavopiridol hydrochloride
	方法	Cell death analysis
	细胞系/动物模型	CLBL-1 cell line
	浓度	250 ng/ml, 500 ng/ml, 1000 ng/ml
	处理时间	6 h
	实验结果	FVP alone showed remarkable cytotoxicity on CLBL-1 cells. However, combination of hTRAIL with FVP showed a higher cytotoxic effect that FVP alone.

实验参考

体外实验*
细胞系	SUDHL4, SUDHL6, Jurkat, MOLT4, and HL60
方法	Growing cells at a density of 1 × 10⁶ cells/mL are exposed to Flavopiridol for different concentrations and time periods. DNA is extracted. Briefly, washing cells once with cold phosphate-buffered saline (PBS) and lysing with 3 mL lysis buffer (5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100) for 15 minutes at 4 °C. The chromatin of the cell lysates is isolated by centrifugation (20 minutes at 26,000g, 4 °C). The supernatants containing small DNA fragments are extracted sequentially with phenol, phenol:chloroform (1:1), and chloroform. Nucleic acids are precipitated in 0.5 M NaCl, 90% ethanol at -20 °C overnight. Then digested RNA by bovine RNAaseA (60 μg/mL). After sequential reextraction and reprecipitation, DNA is dissolved in 10 mM Tris-HCL (pH 7.5), 1 mM EDTA, 0.5% sodium dodecyl sulfate (SDS) before electrophoresis on 1.6% agarose gel.
浓度	0, 100 500, 5000 nM
处理时间	14 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Human prostate cancer xenografts, PRXFI337 and PRXFI369, grown s.c. in nude mice [4] Human promyelocytic leukemia HL-60, human B-cell follicular lymphoma SUDHL-4, and acquired immunodeficiency syndrome (AIDS)-r
配制	Water [4]; 1% DMSO [6]
剂量	10 mg/kg/d [4]; 7.5 mg/kg/d [6]
给药处理	p.o.[4]; i.p. or i.v. [6]

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	438.3
分子式	C21H20ClNO5.HCl
CAS号	131740-09-5
溶解性（25°C）	Water 20 mg/mL DMSO 22 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2815 mL	11.4077 mL	22.8154 mL
5 mM	0.4563 mL	2.2815 mL	4.5631 mL
10 mM	0.2282 mL	1.1408 mL	2.2815 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] A Tomillero, et al. Gateways to clinical trials

[2] Michael Hallek. State-of-the-art treatment of chronic lymphocytic leukemia

[3] A Tomillero, et al. Gateways to clinical trials

[4] Miriam Bayes. Gateways to clinical trials

[5] M Bays, et al. Gateways to clinical trials

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