Flavopiridol hydrochloride  别名:NSC 649890 HCl; Alvocidib hydrochloride; L86 8275 HCl; HMR-1275 HCl; 弗拉平度盐酸盐

目录号 M3483

Flavopiridol HCl (Alvocidib HCl) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。

Flavopiridol hydrochloride结构式

  CAS No.:131740-09-5

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 现货
2mg ¥ 280 现货
5mg ¥ 420 现货
10mg ¥ 580 现货
25mg ¥ 1040 现货
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质量标准及产品资料
  • 纯度:>99.0%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 438.3
分子式 C21H20ClNO5.HCl
CAS号 131740-09-5
中文名称 弗拉平度盐酸盐;盐酸阿伏西地
溶解性 Water 20 mg/mL
DMSO 22 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性
Flavopiridol HCl (Alvocidib HCl) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性,IC50分别是21 μM and 122 μM。Flavopiridol是后来证明能够抑制细胞的增殖,在多种生理相关浓度(IC50 = 66 nM),在60种肿瘤细胞系测试过。Flavopiridol以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。
实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2815 mL 11.4077 mL 22.8154 mL
5 mM 0.4563 mL 2.2815 mL 4.5631 mL
10 mM 0.2282 mL 1.1408 mL 2.2815 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

细胞系 SUDHL4, SUDHL6, Jurkat, MOLT4和HL60细胞
方法 在密度为1 × 106 cells/mL的细胞中不同时间加入不同浓度的Flavopiridol。提取DNA。细胞用冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次并在4℃条件下在3 mL裂解缓冲液(5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100)中裂解15分钟。将细胞裂解物的染色质(以26,000 g,4℃,20分钟)离心分离。用苯酚,酚氯仿(1:1)和氯仿从上清液提取提取小的DNA片段。核酸在-20℃中在0.5M氯化钠,90%的乙醇沉淀过夜。RNA由牛RNAaseA消化(60μg/mL)。连续反萃取和沉淀后,DNA溶解在10mM Tris-HCl(pH值7.5),1mM的EDTA,0.5%十二烷基硫酸钠(SDS),而后在1.6%琼脂糖凝胶上电泳。
浓度 0, 100 500, 5000 nM
处理时间 14小时

* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。


动物模型 人类前列腺癌异种移植,PRXFI337和PRXFI369,皮下种植在裸鼠中
配制 溶解在水中
剂量 10 mg/kg/d
给药处理 在days 1-4 and 7-11口服。

* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。






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