BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
别名：BS-181 HCl
BS-181 hydrochloride is a selective cyclin-dependent kinase inhibitor with an IC50 of 21 nM for the inhibition of CDK-activating kinase. Testing of other CDKs as well as another 69 kinases showed that BS-181 hydrochloride only inhibited CDK2 at concentrations lower than 1 μM, with CDK2 being inhibited 35-fold less potently (IC50 880 nM) than CDK7. In MCF-7 cells, BS-181 hydrochloride inhibited the phosphorylation of CDK7 substrates, promoted cell cycle arrest and apoptosis to inhibit the growth of cancer cell lines.
In vivo, BS-181 (5 mg/kg, 10 mg/kg, i.p.) inhibits the growth of MCF-7 tumors in nude mice. Intravenous (i.v) and i.p administration of 10 mg/kg BS-181 shows rapid clearance. BS-181 (10 mg/kg/d or 20 mg/kg/d, i.p.) significantly inhibits the growth of tumor in a dose-dependent manner compared to the control group.
 |
数据来源 | Drug Des Devel Ther (2016). Figure 1. BS-181 |
| 方法 | Cell migration and invasion assay | |
| 细胞系/动物模型 | BGC 823 cells | |
| 浓度 | 1, 10, 20 μM | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | As expected, BS-181 significantly inhibited cell migration and invasion ability in a dose-dependent manner |
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MCF-7 cells |
| 方法 | Exposing MCF-7 cells to BS-181 for 24 hours. For the determination of cell cycle and apoptosis, staining cells with propidium iodide or labeled with Annexin V-FITC, then acquiring labeled cells within 1 hour, by using the RXP cytomics software on a Beckman Coulter Elite ESP, and using Flow Jo v7.2.5 to analyze the data . For the assessment of CDKs, lysing and analyzing cells by western blotting. |
| 浓度 | Dissolved in DMSO, final concentration ~50 μM |
| 处理时间 | 24 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | MCF-7 cells are established in female nu/nu-BALB/c athymic nude mice |
| 配制 | Prepared in the vehicle of 10% DMSO / 50 mM HCl / 5% Tween 20 / 85% saline. |
| 剂量 | 10 or 20 mg/kg |
| 给药处理 | Twice daily by i.p. injection |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 416.99 |
| 分子式 | C22H32N6.HCl |
| CAS号 | 1397219-81-6 |
| 溶解性（25°C） | Water 85 mg/mL DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3981 mL | 11.9907 mL | 23.9814 mL |
| 5 mM | 0.4796 mL | 2.3981 mL | 4.7963 mL |
| 10 mM | 0.2398 mL | 1.1991 mL | 2.3981 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的CDK产品 |
|---|
| PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
| INCB123667
INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
| Senexin B
Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。 |
| Q901
Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。 |
| NUV-422
NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究