BS-181 hydrochloride 别名：BS-181 HCl

目录号 M3504

BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。

CAS No.：1397219-81-6

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 480	现货
5mg	¥ 680	现货
10mg	¥ 1100	现货
25mg	¥ 2200	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	416.99
分子式	C22H32N6.HCl
CAS号	1397219-81-6
溶解性	Water 85 mg/mL DMSO 45 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

BS-181 hydrochloride is a selective cyclin-dependent kinase inhibitor with an IC50 of 21 nM for the inhibition of CDK-activating kinase. Testing of other CDKs as well as another 69 kinases showed that BS-181 hydrochloride only inhibited CDK2 at concentrations lower than 1 μM, with CDK2 being inhibited 35-fold less potently (IC50 880 nM) than CDK7. In MCF-7 cells, BS-181 hydrochloride inhibited the phosphorylation of CDK7 substrates, promoted cell cycle arrest and apoptosis to inhibit the growth of cancer cell lines.

In vivo, BS-181 (5 mg/kg, 10 mg/kg, i.p.) inhibits the growth of MCF-7 tumors in nude mice. Intravenous (i.v) and i.p administration of 10 mg/kg BS-181 shows rapid clearance. BS-181 (10 mg/kg/d or 20 mg/kg/d, i.p.) significantly inhibits the growth of tumor in a dose-dependent manner compared to the control group.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3981 mL	11.9907 mL	23.9814 mL
5 mM	0.4796 mL	2.3981 mL	4.7963 mL
10 mM	0.2398 mL	1.1991 mL	2.3981 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	MCF-7细胞
方法	用BS-181处理MCF-7细胞，进行24小时。为了测定细胞周期和凋亡，细胞用碘化丙啶染色，或用膜联蛋白V-FITC标记,通过使用RXP cytomics 软件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小时内获得标记细胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析数据。为了测定CDKs, 溶解细胞，进行Western Blotting而分析
浓度	溶于DMSO,终浓度为50 μM 左右
处理时间	24小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	携带MCF-7细胞的雌性nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠
配制	10% DMSO/50 mM HCl/5% Tween-20/85%盐水
剂量	10或20 mg/kg
给药处理	腹腔注射，每天两次