P276-00是一种新型的CDK1,CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。
别名:Riviciclib hydrochloride
P276-00是一种新型的CDK1,CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系,包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24,具有强效的抗增殖效果,IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4,降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。
分子量 | 438.3 |
分子式 | C21H20ClNO5.HCl |
CAS号 | 920113-03-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2815 mL | 11.4077 mL | 22.8154 mL |
5 mM | 0.4563 mL | 2.2815 mL | 4.5631 mL |
10 mM | 0.2282 mL | 1.1408 mL | 2.2815 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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