SU9516 别名：666837-93-0
目录号 M3890
SU9516是CDK2选择性抑制剂，IC50值为22nM，对CDK1/CDK4抑制力弱（IC50=40/200nM），对PKC、EGFR、p38MAPK等无抑制作用。
CAS No.：377090-84-1
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 241.25 |
| 分子式 | C13H11N3O2 |
| CAS号 | 377090-84-1 |
| 溶解性 | DMSO 100 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SU9516是CDK2选择性抑制剂，IC50值为22nM，对CDK1/CDK4抑制力弱（IC50=40/200nM）。Treatment with SU9516 (5 μM) inhibited (P ≤ 0.05) both cdk2-specific (27–64%) and cdk4-specific (26–49%) phosphorylation of pRb in SW480 cells at all (24, 48, and 72 h) time points. RKO cells remained blocked in G2-M at 20 h post-serum induction and -addition of SU9516. SU9516 produced a dose-dependent G1 accumulation in EGF-stimulated cells.Treatment with 5 microM SU9516 prevented dissociation of pRb from E2F1 in all cell lines (HT-29>RKO>SW480). Treatment effects were time-dependent, demonstrating greater inhibition at 48 hr versus 24hr in HT-29 cells. Furthermore, E2F species were sequestered in complexes with p107, p130, DP-1, and cyclins A and E. After a 24-hr treatment with 5 microM SU9516, cyclin D1 and cdk2 levels decreased by 10-60%. Exposure of U937 and other leukemia cells to SU9516 concentrations > or =5 microM rapidly (i.e., within 4 h) induced cytochrome c release, Bax mitochondrial translocation, and apoptosis in association with pronounced down-regulation of the antiapoptotic protein Mcl-1.
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.1451 mL | 20.7254 mL | 41.4508 mL |
| 5 mM | 0.829 mL | 4.1451 mL | 8.2902 mL |
| 10 mM | 0.4145 mL | 2.0725 mL | 4.1451 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | RKO 细胞和 SW480 细胞 |
| 方法 | RKO 细胞和SW480细胞以1 × 104细胞/孔的密度重复两份接种于96孔板，并附着过夜。SU9516以0.05 μM到 50.00 μM的浓度加入，进行24小时，然后细胞用PBS洗涤两次，用完全培养基重新装满。细胞在第0，4，和7天药物移除后固定，蛋白质水平的测定使用改进的SRB细胞毒性分析测定。将细胞在10%三氯乙酰酸中固定1小时，在蒸馏水中洗涤，并在0.4% SRB/乙酸中着色30分钟。然后，将细胞在0.1%乙酸中洗涤，溶解在10 mM Tris (pH 9)，并且在Bio-Rad 360酶标仪于595 nm下进行分析。所有实验至少重复3次。 |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 24小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
