AT7519 hydrochloride

目录号 M3687 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AT7519盐酸盐是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。

别名：AT7519 HCl

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 715	中国库存现货
5mg	¥ 754	中国库存现货
10mg	¥ 1170	中国库存现货
50mg	¥ 2470	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

AT7519盐酸盐是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519作用于多种人类肿瘤细胞系，显示有效的抗增殖活性，IC50值从作用于MCF-7的40 nM到作用于 SW620 的940 nM ，与抑制CDK1和 CDK2一致。AT7519作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系48小时，诱导剂量依赖性毒性IC50值从 0.5到2 μM，最敏感细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM) ，最抵抗细胞为MM.1R (>2 μM), 但是作用于外周血单个核细胞(PBMNC)不会诱导毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化而诱导 GSK-3β激活，也因为 AT7519诱导凋亡，但是不抑制转录。AT7519按 15 mg/kg 剂量作用于携带人类MM移植瘤的小鼠模型，抑制肿瘤生长，这和提高的caspase 3激活相关。

实验参考

体外实验*
细胞系	MM.1S, MM.1R, RPMI8226, U266, RPMI8266, RPMI-Dox40, OPM1 cells, primary MM cells and PBMNCs
方法	Incubating cells with different concentrations of AT7519 for 24 or 48 hours at 37°C. Assaying cell viability by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5 diphenyl tetrasodium bromide (MTT) dye absorbance. Measuring DNA synthesis by tritiated thymidine uptake (3H-TdR).Assessing Apoptosis by using Annexin V/PI staining. Defining the percentage of cells undergoing apoptosis as the sum of early apoptosis (Annexin V-positive cells) and late apoptosis (Annexin V-positive and PI-positive cells
浓度	Dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM, final concentrations 0.25-4 μM
处理时间	24 or 48 hoursMale SCID mice inoculated subcutaneously with MM.1S cells

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制	Dissolved in 0.9% saline
剂量	15 mg/kg/day
给药处理	Dosed i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	418.71
分子式	C16H18Cl3N5O2
CAS号	902135-91-5
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3883 mL	11.9414 mL	23.8829 mL
5 mM	0.4777 mL	2.3883 mL	4.7766 mL
10 mM	0.2388 mL	1.1941 mL	2.3883 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alessandri, et al. PLoS One. Induction of eosinophil apoptosis by the cyclin-dependent kinase inhibitor AT7519 promotes the resolution of eosinophil-dominant allergic inflammation.

[2] Mahadevan, et al. Ann Oncol. A phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of AT7519, a cyclin-dependent kinase inhibitor in patients with refractory solid tumors.

[3] Squires, et al. Mol Cancer Ther. AT7519, a cyclin-dependent kinase inhibitor, exerts its effects by transcriptional inhibition in leukemia cell lines and patient samples.

[4] Santo, et al. Oncogene. AT7519, A novel small molecule multi-cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis in multiple myeloma via GSK-3beta activation and RNA polymerase II inhibition.

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信号通路

产品类型

AT7519 hydrochloride

目录号 M3687 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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