AT7519 hydrochloride 别名：AT7519 HCl

目录号 M3687

AT7519盐酸盐是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。

CAS No.：902135-91-5

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 715	现货
5mg	¥ 754	现货
10mg	¥ 1170	现货
50mg	¥ 2470	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	418.71
分子式	C16H18Cl3N5O2
CAS号	902135-91-5
溶解性	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

AT7519盐酸盐是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519作用于多种人类肿瘤细胞系，显示有效的抗增殖活性，IC50值从作用于MCF-7的40 nM到作用于 SW620 的940 nM ，与抑制CDK1和 CDK2一致。AT7519作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系48小时，诱导剂量依赖性毒性IC50值从 0.5到2 μM，最敏感细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM) ，最抵抗细胞为MM.1R (>2 μM), 但是作用于外周血单个核细胞(PBMNC)不会诱导毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化而诱导 GSK-3β激活，也因为 AT7519诱导凋亡，但是不抑制转录。AT7519按 15 mg/kg 剂量作用于携带人类MM移植瘤的小鼠模型，抑制肿瘤生长，这和提高的caspase 3激活相关。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3883 mL	11.9414 mL	23.8829 mL
5 mM	0.4777 mL	2.3883 mL	4.7766 mL
10 mM	0.2388 mL	1.1941 mL	2.3883 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	MM.1S，MM.1R，RPMI8226，U266，RPMI8266，RPMI-Dox40，OPM1 细胞，原代 MM 细胞和 PBMNCs
方法	细胞与不同浓度的AT7519在37℃下培育24或48小时。细胞活性通过测量3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染料吸光度评估。DNA合成通过氚化胸腺嘧啶摄取(3H-TdR)测量。细胞凋亡使用Annexin V/PI着色评估。发生细胞凋亡的细胞百分比以早期凋亡(膜联蛋白V阳性细胞)和晚期凋亡(膜联蛋白V阳性和PI-阳性细胞)的总和定义。
浓度	以10 mM的浓度溶解于DMSO，终浓度为0.25-4 μM
处理时间	24 或 48 小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。