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Samuraciclib

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Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。

Samuraciclib结构式

别名:CT7001; ICEC0942

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2480 中国库存现货
10mg ¥ 3920 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。

化学性质
分子量 394.51
分子式 C22H30N6O
CAS号 1805833-75-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5348 mL 12.6739 mL 25.3479 mL
5 mM 0.507 mL 2.5348 mL 5.0696 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2674 mL 2.5348 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Theodora A Constantin, et al. Br J Cancer. The CDK7 inhibitor CT7001 (Samuraciclib) targets proliferation pathways to inhibit advanced prostate cancer

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