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CAN508

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CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1,IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

CAN508 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 690 中国库存现货
10mg ¥ 1020 中国库存现货
25mg ¥ 2100 中国库存现货
50mg ¥ 3480 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1,IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 218.22
分子式 C9H10N6O
CAS号 140651-18-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5825 mL 22.9127 mL 45.8253 mL
5 mM 0.9165 mL 4.5825 mL 9.1651 mL
10 mM 0.4583 mL 2.2913 mL 4.5825 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mohamed A Said, et al. Eur J Med Chem. Sulfonamide-based ring-fused analogues for CAN508 as novel carbonic anhydrase inhibitors endowed with antitumor activity: Design, synthesis, and in vitro biological evaluation

[2] Liandong Jing, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of novel CDK inhibitors via scaffold hopping from CAN508

[3] Martin Pisr, et al. Molecules. Modification of Boc-Protected CAN508 via Acylation and Suzuki-Miyaura Coupling

[4] Sonja Baumli, et al. ACS Chem Biol. The CDK9 C-helix exhibits conformational plasticity that may explain the selectivity of CAN508

[5] Vladimr Kryštof, et al. Eur J Med Chem. The selective P-TEFb inhibitor CAN508 targets angiogenesis

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