AT7519
目录号 M1653
AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。
CAS No.：844442-38-2
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 382.24 |
| 分子式 | C16H17Cl2N5O2 |
| CAS号 | 844442-38-2 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519是ATP竞争性CDK 抑制剂，作用于CDK1 时Ki值为38 nM。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519作用于所有非CDK激酶（除了GSK3β，IC50=89 nM）没有抑制活性。AT7519作用于多种人类肿瘤细胞系，显示有效的抗增殖活性，IC50值从作用于MCF-7的40 nM到作用于 SW620 的940 nM，与抑制CDK1和 CDK2一致。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6162 mL | 13.0808 mL | 26.1616 mL |
| 5 mM | 0.5232 mL | 2.6162 mL | 5.2323 mL |
| 10 mM | 0.2616 mL | 1.3081 mL | 2.6162 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MM cell lines (MM.1S, U266, OPM1, RPMI, LR5, DOX 40, MM.1R) and primary CD138+ MM cells |
| 方法 | Cell viability and proliferation assays. AT7519's effects on viability of MM cell lines, primary MM cells, and PBMNCs was assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5 diphenyl tetrasodium bromide (MTT; Chemicon International) dye absorbance as previously described (Raje et al., 2009). DNA synthesis was measured by tritiated thymidine uptake (3H-TdR; Perkin Elmer). MM cells (2–3 × 104cells/well) were incubated in 96-well culture plates (Costar, Cambridge, MA) with media and different concentrations of AT7519 and/or recombinant IL-6 (10 ng/mL) or IGF-1 (50 ng/mL) for 24 or 48 h at 37°C and 3H-TdR incorporation was measured as previously described (Raje et al., 2009). |
| 浓度 | 0~2 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | MM xenograft mouse model |
| 配制 | dissolved in saline 0.9% |
| 剂量 | 15 mg/kg once a day for five days for 2 weeks |
| 给药处理 | intraperitoneally (IP) |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
