Zotiraciclib 别名：TG02; SB1317; 佐替拉昔利
Zotiraciclib（TG02；SB1317）是一种口服生物可利用的脑渗透的多重激酶抑制剂，对CDK2，JAK2和FLT3的IC50分别为13，73和56 nM。
CAS No.：1204918-72-8
Cell Death Discovery. 2024 Jun 18;22(1):219.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 372.46 |
| 分子式 | C23H24N4O |
| CAS号 | 1204918-72-8 |
| 中文名称 | 佐替拉昔利 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Zotiraciclib (TG02, SB1317) is an orally bioavailable, brain penetrant multi-kinase inhibitor of CDK2, JAK2, and FLT3 with IC50 values of 13, 73, and 56 nM, respectively. Zotiraciclib inhibits cell proliferation concentrations in HCT-116 (IC50=0.079 μM) and HL-60 (IC50=0.059 μM).
In vivo, treatment with Zotiraciclib (SB1317) at 75 mg/kg po q.d. 3×/week significantly inhibits the growth of tumors with a mean TGI of 82%, while the lower dose of 50 mg/kg po 3×/week is marginally effective. Treatment with Zotiraciclib using either regime significantly inhibits the growth of tumors with mean TGIs of 42% and 63% for the oral and ip delivery methods, respectively.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6849 mL | 13.4243 mL | 26.8485 mL |
| 5 mM | 0.537 mL | 2.6849 mL | 5.3697 mL |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3424 mL | 2.6849 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
