Zotiraciclib 佐替拉昔利

目录号 M10327 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Zotiraciclib（TG02；SB1317）是一种口服生物可利用的脑渗透的多重激酶抑制剂，对CDK2，JAK2和FLT3的IC50分别为13，73和56 nM。

别名：TG02; SB1317

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1199	中国库存现货
10mg	¥ 1749	中国库存现货
25mg	¥ 3509	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

Zotiraciclib (TG02, SB1317) is an orally bioavailable, brain penetrant multi-kinase inhibitor of CDK2, JAK2, and FLT3 with IC50 values of 13, 73, and 56 nM, respectively. Zotiraciclib inhibits cell proliferation concentrations in HCT-116 (IC50=0.079 μM) and HL-60 (IC50=0.059 μM).

In vivo, treatment with Zotiraciclib (SB1317) at 75 mg/kg po q.d. 3×/week significantly inhibits the growth of tumors with a mean TGI of 82%, while the lower dose of 50 mg/kg po 3×/week is marginally effective. Treatment with Zotiraciclib using either regime significantly inhibits the growth of tumors with mean TGIs of 42% and 63% for the oral and ip delivery methods, respectively.

化学性质

分子量	372.46
分子式	C23H24N4O
CAS号	1204918-72-8
溶解性（25°C）	DMSO 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL
5 mM	0.537 mL	2.6849 mL	5.3697 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mohammed Khalid Pasha, et al. Drug Metab Lett. Preclinical metabolism and pharmacokinetics of SB1317 (TG02), a potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor

[2] Anthony D William, et al. J Med Chem. Discovery of kinase spectrum selective macrocycle (16E)-14-methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene (SB1317/TG02), a potent inhibitor of cyclin dependent kinases (CDKs), Janus kinase 2 (JAK2), and fms-like tyrosine kinase-3 (FLT3) for the treatment of cancer

获取最新目录册

其他相关的CDK产品
PF-07224826 PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。
INCB123667 INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。
Senexin B Senexin B 是一种有效的，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
Q901 Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。
NUV-422 NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。

信号通路

产品类型

Zotiraciclib 佐替拉昔利

目录号 M10327 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们