GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时Ki值分别为1.3和1.6 nM。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | NCI-H929, NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, and BxPC3 cells |
| 方法 | Cell proliferation assays. Cells were seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37°C, and treated with various concentrations of GSK1904529A for 72 h. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells were seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates (BD Biosciences) and allowed to adhere for 24 h. The tissue culture medium was replaced with serum-free medium and the cells were treated with DMSO or GSK1904529A for 2 h. IGF-I (30 ng/mL) was added and the cells were incubated at 37°C for 72 h. Cell proliferation was quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay (Promega) following the manufacturer's recommendations. IC50 values were determined by using a four-parameter curve fit software package (XLfit4). |
| 浓度 | 0~20 μM |
| 处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, and BxPC3 cells tumour xenograft model in female nu/nu CD-1 athymic mice |
| 配制 | formulated in 20% sulfobutylether-β-cyclodextrin (pH 3.5; ISP) |
| 剂量 | 30 mg/kg once or twice daily for 21 d |
| 给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 851.96 |
| 分子式 | C44H47F2N9O5S |
| CAS号 | 1089283-49-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1738 mL | 5.8688 mL | 11.7376 mL |
| 5 mM | 0.2348 mL | 1.1738 mL | 2.3475 mL |
| 10 mM | 0.1174 mL | 0.5869 mL | 1.1738 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IGF-1R产品 |
|---|
| IGF-I (24-41)
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。 |
| GIP, human
GIP, human是一种由42个氨基酸组成的肽类激素，同时也是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。此外，GIP, human 作为肠K细胞释放的肠促胰岛素激素，能对营养摄入作出反应。 |
| VMB-100
VMB-100是一种编码人胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的工程化mRNA分子，能诱导人体肌肉细胞中IGF-1的表达。 |
| NBI-31772 hydrate
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。 |
| AZ12253801
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