M2411
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Picropodophyllin (AXL1717) |
AXL1717 (picropodophyllin，Picropodophyllotoxin，PPP) 是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂，IC50为1 nM。 |
| M2192
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BMS-754807 |
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。 |
| M2025
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PQ401 |
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。PQ401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PQ401 有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的潜力研究。 |
M45208
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GIP, human |
GIP, human是一种由42个氨基酸组成的肽类激素，同时也是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。此外，GIP, human 作为肠K细胞释放的肠促胰岛素激素，能对营养摄入作出反应。 |
| M24540
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Teprotumumab |
Teprotumumab (RV001, R1507) 是一种首创(First-in-class)的 IGF-1R全人源单抗。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。 |
| M14903
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GIP, human TFA |
GIP, human TFA 是一种由 42 个氨基酸组成的肽类激素，作用于胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human TFA 作为肠 K 细胞释放的肠促胰岛素激素，对营养摄入作出反应。 |
| M7685
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Chromeceptin |
Chromeceptin是一种IGF信号通路抑制剂，Chromeceptin能够抑制肝细胞和HCC（肝细胞癌）细胞中IGF2的mRNA转录和蛋白表达水平。这一抑制作用有助于阻断IGF信号通路的传导，进而抑制细胞的异常增殖和分化。Chromeceptin还能抑制AKT和mTOR的磷酸化水平，具有一定的肿瘤抑制活性。 |
| M7067
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NVP ADW 742 |
NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。 |
| M4090
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Ginsenoside-Rg5 |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合，IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。 |
| M3744
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NVP-AEW541 |
NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，IC50为150 nM/140 nM。 |
| M3397
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AG-1024 |
AG-1024 抑制胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。 |
| M1957
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BMS-536924 |
BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 |
| M1821
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OSI-906 |
OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。 |
| M1792
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XL228 |
XL228是胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)的一种有效的多激酶小分子抑制剂。 |
| M1717
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GSK1904529A |
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 |
| M57207
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Indirubin Derivative E804 |
Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 0.65 μM。 |
| M53957
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IGF-I (24-41) |
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。 |
| M45119
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VMB-100 |
VMB-100是一种编码人胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的工程化mRNA分子，能诱导人体肌肉细胞中IGF-1的表达。 |
| M31080
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NBI-31772 hydrate |
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。 |
| M30698
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AZ12253801 |
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。 |
