M2411
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Picropodophyllin (AXL1717) |
AXL1717 (picropodophyllin，Picropodophyllotoxin，PPP) 是一种源自鬼臼毒素的环木脂素类天然产物，Picropodophyllin是胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）的高度特异性的变构抑制剂，IC50为1 nM。Picropodophyllin可结合于IGF-1R的胞内酪氨酸激酶结构域，诱导其构象转变为非激活状态，从而有效抑制其自磷酸化及下游信号转导。 |
| M2192
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BMS-754807 |
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。 |
| M2025
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PQ401 |
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。PQ401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PQ401 有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的潜力研究。 |
M45208
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GIP, human |
GIP, human是一种由42个氨基酸组成的肽类激素，同时也是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。此外，GIP, human 作为肠K细胞释放的肠促胰岛素激素，能对营养摄入作出反应。 |
| M30009
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NBI-31772 |
NBI-31772 是有效的、非选择性的 IGFBP 抑制剂，Ki 值为 47 nM。NBI-31772具有研究 IGF 反应性疾病的潜力。 |
| M25306
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Cixutumumab |
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源化抗 IGF-1R 单克隆抗体，抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性，可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。 |
| M25296
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Figitumumab |
Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50 为 1.8 nM。 |
| M25294
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Robatumumab |
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。 |
| M25276
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Ganitumab |
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。 |
| M24540
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Teprotumumab |
Teprotumumab (RV001, R1507) 是一种首创(First-in-class)的 IGF-1R全人源单抗。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。 |
| M24531
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Dalotuzumab |
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌药物（如他汀类药物）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。 |
| M20615
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NT157 |
NT157 是一种 IRS-1/2（胰岛素受体底物）的选择性抑制剂，具有抑制癌细胞和TME间质细胞中IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，导致癌症细胞存活率降低。 |
| M14903
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GIP, human TFA |
GIP, human TFA 是一种由 42 个氨基酸组成的肽类激素，作用于胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human TFA 作为肠 K 细胞释放的肠促胰岛素激素，对营养摄入作出反应。 |
| M7685
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Chromeceptin |
Chromeceptin是一种IGF信号通路抑制剂，Chromeceptin能够抑制肝细胞和HCC（肝细胞癌）细胞中IGF2的mRNA转录和蛋白表达水平。这一抑制作用有助于阻断IGF信号通路的传导，进而抑制细胞的异常增殖和分化。Chromeceptin还能抑制AKT和mTOR的磷酸化水平，具有一定的肿瘤抑制活性。 |
| M7067
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NVP ADW 742 |
NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。 |
| M4090
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Ginsenoside-Rg5 |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合，IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。 |
| M3744
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NVP-AEW541 |
NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，IC50为150 nM/140 nM。 |
| M3397
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AG-1024 |
AG-1024 抑制胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。 |
| M1957
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BMS-536924 |
BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 |
| M1821
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OSI-906 |
OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。 |
