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IGF-1R 抑制剂/激活剂/调节剂 Insulin-like Growth Factor-1 Receptor

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M2025 PQ401 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。
M2192 BMS-754807 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。
M2411 Picropodophyllin(AXL1717) AXL1717 (picropodophyllin, Picropodophyllotoxin, PPP)是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂, IC50为1 nM。
M20615 NT157 NT157, a selective inhibitor of IRS-1/2(insulin receptor substrate), has the potential to inhibit IGF-1R and STAT3 signaling pathways in cancer cells and stroma cells of TME leading to a decrease in cancer cell survival.
M20352 WAY-270252 WAY-270252 is a IGF-1R/SRC inhibitor.
M20319 WAY-270250 WAY-270250 is a IGF-1R/SRC inhibitor.
M20306 WAY-273339 WAY-273339 is a IGF-1R inhibitor.
M20058 WAY-278752 WAY-278752 inhibits the activity of IGF1R kinase.
M14904 S961 acetate S961 acetate 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
M14903 GIP, human TFA GIP, human TFA 是一种由 42 个氨基酸组成的肽类激素,是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human TFA 作为肠 K 细胞释放的肠促胰岛素激素,对营养摄入作出反应。
M3744 NVP-AEW541 NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,IC50为150 nM/140 nM。
M3397 AG-1024 AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。
M2411 Picropodophyllin(AXL1717) AXL1717 (picropodophyllin, Picropodophyllotoxin, PPP)是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂, IC50为1 nM。
M2192 BMS-754807 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。
M2025 PQ401 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。
M1957 BMS-536924 BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
M1821 OSI-906 OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂,IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA等没有抑制活性。
M1792 XL228 XL228是胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)的一种有效的多激酶小分子抑制剂。
M1717 GSK1904529A GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。









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