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BMS-754807

目录号 M2192 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。

BMS-754807结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 820 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长,包括间充质(尤文氏肉瘤,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤,和脂肪肉瘤),上皮(乳腺,肺,胰腺,结肠,和胃),和造血(多发性骨髓瘤和白血病)组织,IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖,IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞,抑制IGF-1R磷酸化,IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Int J Mol Sci (2017). Figure 5. BMS-754807
方法 IGF1R/IR and AR antagonists
细胞系/动物模型 TNBC cell
浓度 20 μM
处理时间 48 h
实验结果 In this panel of TNBC cell lines, inhibition by BMS-754807 consistently induced cell death. These data suggest that inhibitors targeting IGF1R/IR homo- or heterodimers can prevent TNBC tumor growth.
化学性质
分子量 461.49
分子式 C23H24FN9O
CAS号 1001350-96-4
溶解性(25°C) DMSO 72 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1669 mL 10.8345 mL 21.6689 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1669 mL 4.3338 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0834 mL 2.1669 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hou X, et al. Cancer Res. Dual IGF-1R/InsR inhibitor BMS-754807 synergizes with hormonal agents in treatment of estrogen-dependent breast cancer.

[2] Kolb EA, et al. Pediatr Blood Cancer. Initial testing (stage 1) of the IGF-1 receptor inhibitor BMS-754807 by the pediatric preclinical testing program.

[3] Huang F, et al. Cancer Res. Differential mechanisms of acquired resistance to insulin-like growth factor-i receptor antibody therapy or to a small-molecule inhibitor, BMS-754807, in a human rhabdomyosarcoma model.

[4] Carboni JM, et al. Mol Cancer Ther. BMS-754807, a small molecule inhibitor of insulin-like growth factor-1R/IR.

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