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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2109
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AZD3463 | AZD3463 | ALK |
| ALK/IGF1R inhibitor | |||
| AZD3463是一种新型的，口服有效的ALK抑制剂， Ki为0.75 nM，也等效抑制IGF1R 。 | |||
| M25276 | Ganitumab | 盖尼塔单抗 | IGF-1R |
| AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody | |||
| Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。 | |||
| M50540 | IGF1Rtide | IGF1Rtide | Others |
| IGF1Rtide 可作为RET 激酶底物，用于 RET 激酶测定。 | |||
| M1643
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AEE788 | AEE788 | EGFR/HER2 |
| NVP-AEE 788 | |||
| AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 | |||
| M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951) | VEGFR/PDGFR |
| KRN951; Tivozanib | |||
| Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1717
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GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
| GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
| M1792
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XL228 | XL228 | IGF-1R |
| XL-228 | |||
| XL228是胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)的一种有效的多激酶小分子抑制剂。 | |||
| M1815
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KW-2449 | KW-2449 | FLT3 |
| KW2449 | |||
| KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。 | |||
| M1821
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OSI-906 | 林司替尼；林西替尼 | IGF-1R |
| Linsitinib | |||
| OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。 | |||
| M1932
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GSK1838705A | GSK1838705A | ALK |
| GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 | |||
| M1957
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BMS-536924 | BMS-536924 | IGF-1R |
| BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 | |||
M2025
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PQ401 | PQ401 | IGF-1R |
| PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化，IC50为低于1 μM。 | |||
| M2075
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LDK378 | 色瑞替尼；塞瑞替尼 | ALK |
| Ceritinib | |||
| LDK378是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，作用于IGF-1R和InsR，选择性分别为40和35倍。 | |||
| M2078
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SAR131675 | SAR131675 | VEGFR/PDGFR |
| CAS#: 1092539-44-0 | |||
| SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。 | |||
| M2153
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TSU-68 (Orantinib) | 奥瑞替尼 | VEGFR/PDGFR |
| SU6668; Orantinib | |||
| TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化，Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R， Met， Src， Lck， Zap70， Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。 | |||
| M2192
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BMS-754807 | BMS-754807 | IGF-1R |
| BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。 | |||
| M2301
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NVP-TAE226 | NVP-TAE226 | FAK |
| TAE226 | |||
| TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。 | |||
| M2411
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Picropodophyllin(AXL1717) | 苦鬼臼毒素 | IGF-1R |
| CAS# 17434-18-3;PPP | |||
| AXL1717 (picropodophyllin， Picropodophyllotoxin， PPP)是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂， IC50为1 nM。 | |||
| M3397
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AG-1024 | AG-1024 | IGF-1R |
| Tyrphostin AG 1024 | |||
| AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。 | |||
| M3744
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NVP-AEW541 | NVP-AEW541 | IGF-1R |
| AEW541 | |||
| NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，IC50为150 nM/140 nM。 | |||
| M6168
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Ceritinib (LDK378) dihydrochloride | 色瑞替尼二盐酸盐 | ALK |
| Ceritinib dihydrochloride | |||
| Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。 | |||
| M7067
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NVP ADW 742 | NVP ADW 742 | IGF-1R |
| ADW742; GSK 552602A; ADW | |||
| NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M14903
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GIP, human TFA | 抑胃肽三氟乙酸盐 (人) | IGF-1R |
| Gastric Inhibitory Peptide (GIP), human TFA | |||
| GIP, human TFA 是一种由 42 个氨基酸组成的肽类激素，作用于胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human TFA 作为肠 K 细胞释放的肠促胰岛素激素，对营养摄入作出反应。 | |||
| M20058 | WAY-278752 | WAY-278752 | IGF-1R |
| WAY-278752 inhibits the activity of IGF1R kinase. | |||
| M20306 | WAY-273339 | WAY-273339 | IGF-1R |
| WAY-273339 is a IGF-1R inhibitor. | |||
| M20319 | WAY-270250 | WAY-270250 | IGF-1R |
| WAY-270250 is a IGF-1R/SRC inhibitor. | |||
| M20352 | WAY-270252 | WAY-270252 | IGF-1R |
| WAY-270252 is a IGF-1R/SRC inhibitor. | |||
| M20615 | NT157 | NT157 | IGF-1R |
| NT157, a selective inhibitor of IRS-1/2(insulin receptor substrate), has the potential to inhibit IGF-1R and STAT3 signaling pathways in cancer cells and stroma cells of TME leading to a decrease in cancer cell survival. | |||
| M21631
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Recombinant Human IGF-I (E.coli, 67AA) | 重组人IGF-1 (E.coli, 67AA) | Recombinant Proteins |
| Insulin-Like Growth Factor I; IGF1; Mecasermin | |||
| 重组人胰岛素样生长因子 I (IGF-1) 结合 IGF-1R、IGF-2R 和胰岛素受体，并在细胞周期进程、细胞增殖和肿瘤进程中发挥关键作用。使用 MCF-7 人乳腺癌细胞在无血清细胞增殖试验中测量的 ED50 为 20-100 ng/ml。 | |||
| M24531 | Dalotuzumab | Dalotuzumab | IGF-1R |
| MK-0646; h7C10 | |||
| Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌药物（如他汀类药物）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。 | |||
| M24540 | Teprotumumab | 替妥木单抗 | IGF-1R |
| Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。 | |||
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