NVP-AEW541

目录号 M3744 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，IC50为150 nM/140 nM。

别名：AEW541

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1560	中国库存现货
2mg	¥ 1080	中国库存现货
5mg	¥ 1440	中国库存现货
10mg	¥ 2280	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >98.0%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，IC50为150 nM/140 nM。NVP-AEW541也抑制InsR, Tek, Flt1 和 Flt3，IC50分别为140 nM, 530 nM, 600 nM 和 420 nM。在细胞水平，NVP-AEW541选择性更高，比InsR选择性高27倍。NVP-AEW541抑制IGF-I调节的生存，软琼脂，和MCF-7细胞增殖，IC50分别为0.162 μM, 0.105 μM 和 1.64 μM。NVP-AEW541作用于NWT-21细胞，也降低 p-IGF-IR 和 p-PKB 水平。NVP-AEW541可抑制神经母细胞瘤细胞生长,IC50为0.4-6.8 μM。在这些细胞中可以检测到亚二倍体片段增多及 S和 G2-M 期细胞消耗。在神经母细胞瘤细胞中，NVP-AEW541驱动的 IGF-IR 受抑制，可降低 Akt磷酸化,而不是Erk1和Erk2磷酸化。最新研究显示NVP-AEW541抑制 PC3, DU145, 和22Rv1 前列腺癌细胞增殖和活性。NVP-AEW541 作用于22Rv1和 DU415 细胞而不是PC3细胞，降低 p-Akt水平，不会影响整体Akt水平，说明PTEN状态可决定NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541诱导的放射敏感度决定于Akt 激活状态。NVP-AEW541作用于PC3, DU145, 和 22Rv1细胞，可提高H2AX 磷酸化。

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2017). Figure 2. NVP-AEW541
	方法	western blotting
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231 and BT-549 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Both NVP-AEW541 (1 μM) and rapamycin (10 nM) notably increased the expression level of the autophagy-related protein Beclin-1 and the ratio of LC3-II/LC-I and reduced the level of the selective autophagy substrate p62.

实验参考

体外实验*
细胞系	MCF-7 cells
方法	Seeding between 3 × 10³ and 6 × 10³ cells/well in 96-well plates with a total media volume of 100 μL/well. Adding increasing concentrations of NVP-AEW541 24 hours thereafter in quadruplicate. After 72 hours , fixing cells by addition of 25 μL/well Glutaraldehyde (20%) and incubation for 10 min at RT. Then washing cells 2× with 200 μL/well H2O and adding 100 μL Methylene Blue (0.05%) . After incubation for 10 min at RT, washing cells 3× with 200 μL/well H2O. adding 200 μL/well HCl (3%) , and following incubation for 30 min at RT on a plate shaker, absorbance is measured at 650 nm.
浓度	~ 10 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female Harlan athymic nude mice weighing 18-25 g with NWT-21 cells
配制	Dissolved in 25 mM L(+)-tartaric acid
剂量	20, 30, or 50 mg/kg
给药处理	Administered via p.o. twice daily

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	439.55
分子式	C27H29N5O
CAS号	475489-16-8
溶解性（25°C）	DMSO 45 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2751 mL	11.3753 mL	22.7505 mL
5 mM	0.455 mL	2.2751 mL	4.5501 mL
10 mM	0.2275 mL	1.1375 mL	2.2751 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ioannou N, et al. BMC Cancer. Treatment with a combination of the ErbB (HER) family blocker afatinib and the IGF-IR inhibitor, NVP-AEW541 induces synergistic growth inhibition of human pancreatic cancer cells.

[2] Bao XH, et al. Anticancer Res. Esophageal cancer exhibits resistance to a novel IGF-1R inhibitor NVP-AEW541 with maintained RAS-MAPK activity.

[3] Scotlandi K, et al. Cancer Res. Antitumor activity of the insulin-like growth factor-I receptor kinase inhibitor NVP-AEW541 in musculoskeletal tumors.

[4] García-Echeverría C, et al. Cancer Cell. In vivo antitumor activity of NVP-AEW541-A novel, potent, and selective inhibitor of the IGF-IR kinase.

获取最新目录册

其他相关的IGF-1R产品
IGF-I (24-41) IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。
GIP, human GIP, human是一种由42个氨基酸组成的肽类激素，同时也是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。此外，GIP, human 作为肠K细胞释放的肠促胰岛素激素，能对营养摄入作出反应。
VMB-100 VMB-100是一种编码人胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的工程化mRNA分子，能诱导人体肌肉细胞中IGF-1的表达。
NBI-31772 hydrate NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
AZ12253801 AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。

信号通路

产品类型