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AG-1024

目录号 M3397 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。

AG-1024结构式

别名:Tyrphostin AG 1024

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 580 中国库存现货
10mg ¥ 1050 中国库存现货
50mg ¥ 3300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2016). Figure 3. AG-1024
方法 IGF-1R signaling analyses
细胞系/动物模型 NSCLC U-1810 cells
浓度 10 μmol/L
处理时间 24 hours
实验结果 Interestingly, when cells were exposed to AG1024, a kinase inhibitor of IGF-1R at an IC50- dose IGF-1R β signals still remained illustrating that this TKI is not completely depleting IGF-1R β from the cells
实验参考
体外实验*
细胞系 MCF-7
方法 Cells are exposed to AG-1024 for 24, 48 or 72 hours. For the determination of proliferation, cells are harvested and counted with trypan blue dye exclusion. Apoptosis is evaluated by dual staining of MCF-7 with fluoresceine anti-digoxigenin and propidium iodide. Briefly, fixed cells are washed with PBS, suspended in TdT buffer with TdT enzyme and Dig-dUTP for 60 minutes, and suspended in FITC blocking solution with anti-Dig-Fluorescein for 30 minutes at room temperature and kept in a dark place. Cells are then rinsed in buffer and resuspended in propidium iodide/RNase A solution for 30 minutes then analyzed by flow cytometry. For the assessment of phospho-Akt1, Bax, p53, bcl-2 and p21, cells are lysed and analyzed by western blot.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentration 10 μM
处理时间 24, 48 or 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female nude mice implanted subcutaneously with Ba/F3-p210 cells
配制 Dissolved in DMSO, and diluted in PBS
剂量 30 μg/day
给药处理 Injected i.p

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 305.17
分子式 C14H13BrN2O
CAS号 65678-07-1
溶解性(25°C) DMSO 55 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2769 mL 16.3843 mL 32.7686 mL
5 mM 0.6554 mL 3.2769 mL 6.5537 mL
10 mM 0.3277 mL 1.6384 mL 3.2769 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wei Zhou, et al. AG-1024 Sensitizes Sorafenib-Resistant Hepatocellular Carcinoma Cells to Sorafenib via Enhancing G1/S Arrest

[2] Caroline Arous, et al. Integrin and autocrine IGF2 pathways control fasting insulin secretion in β-cells

[3] Yong-Hong Pan, et al. Combined treatment with metformin and gefitinib overcomes primary resistance to EGFR-TKIs with EGFR mutation via targeting IGF-1R signaling pathway

[4] Maria Laura Giuffrida, et al. Beta-amyloid monomers are neuroprotective

[5] B Wen, et al. Tyrphostin AG 1024 modulates radiosensitivity in human breast cancer cells

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