Ceritinib (LDK378) dihydrochloride 别名：Ceritinib dihydrochloride; 色瑞替尼二盐酸盐

目录号 M6168

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。

CAS No.：1380575-43-8

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
2mg	¥ 416	现货
5mg	¥ 546	现货
10mg	¥ 767	现货
50mg	¥ 1235	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：99.81%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	631.06
分子式	C28H38Cl3N5O3S
CAS号	1380575-43-8
中文名称	色瑞替尼二盐酸盐
溶解性	Water ≥ 100 mg/mL DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中，LDK378显示出极高的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM和22.8 nM，Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT的IC50分别为319.5 nM和2477 nM 细胞。

体内研究：LDK378旨在降低形成反应性代谢物的可能性，并且在肝微粒体中显示不可检测的谷胱甘肽（GSH）加合物水平（<1％）。 LDK378具有较好的代谢稳定性，具有中度CYP3A4（咪达唑仑底物）抑制和hERG抑制。与肝血流相比，LDK378在动物（小鼠，大鼠，狗和猴）中表现出低的血浆清除率，小鼠，大鼠，狗和猴的口服生物利用度高于55％。 LDK378在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退，没有体重减轻。 LDK378在慢性给药至100mg/kg时对小鼠中的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用没有影响。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5846 mL	7.9232 mL	15.8464 mL
5 mM	0.3169 mL	1.5846 mL	3.1693 mL
10 mM	0.1585 mL	0.7923 mL	1.5846 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	KB and KBv200 cells
方法	KB and KBv200 cells were treated with 10 μM DOX for 3 h at 37°C, then the cells were washed three times and subsequently maintained at 37°C with culture media without DOX in the presence or absence of 0.5 μM ceritinib at 0, 15, 30, 60 and 120 min, cells were collected and washed three times with ice-cold PBS.
浓度	0.5 μM
处理时间	15, 30, 60 and 120 min

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。