AEE788

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AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。

别名：NVP-AEE 788

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 800	4-6天货期
10mg	¥ 1300	4-6天货期

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纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2017). Figure 4. AEE788
	方法	Western blot analyses
	细胞系/动物模型	TGCT cell lines
	浓度	30 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	Interestingly, treatment with AEE788 also led to a decreased activation of mTOR in some cell lines

实验参考

体外实验*
细胞系	NCI-H596, BT-474, SK-BR-3, 32D/EGFR, T24, MCF-7 and MCF-7/EGFRvII cells
方法	Endothelial Cell Proliferation Assay. To test the effects of AEE788 on serum, VEGF, EGF, and basic fibroblast growth factor (bFGF)-induced proliferation of human umbilical vein endothelial cells an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation, was used as already.
浓度	0~10µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	mouse xenografts models NCI-H596 and DU145 tumors
配制	N-methylpyrrolidone and PEG300 1:9 (v/v)
剂量	7.5, 15, 30, 50mg/kg *3days weekly for 35 days
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	440.58
分子式	C27H32N6
CAS号	497839-62-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 65 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2697 mL	11.3487 mL	22.6974 mL
5 mM	0.4539 mL	2.2697 mL	4.5395 mL
10 mM	0.227 mL	1.1349 mL	2.2697 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Venkatesan et al. Life Sci. AEE788 potentiates celecoxib-induced growth inhibition and apoptosis in human colon cancer cells.

[2] Reardon et al. Cancer Chemother Pharmacol. Phase I study of AEE788, a novel multitarget inhibitor of ErbB- and VEGF-receptor-family tyrosine kinases, in recurrent glioblastoma patients.

[3] Reardon et al. Cancer Chemother Pharmacol. Pharmacokinetic drug interaction between AEE788 and RAD001 causing thrombocytopenia in patients with glioblastoma.

[4] Servidei et al. Int J Cancer. Effects of epidermal growth factor receptor blockade on ependymoma stem cells in vitro and in orthotopic mouse models.

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