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EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号 产品名称 产品简介
M3517 Lapatinib Lapatinib可形成Lapatinib的二甲苯磺酸盐,是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802 Lapatinib Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749 Gefitinib Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达,并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621 Erlotinib Erlotinib 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913 Neratinib Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M21108 Dosimertinib Dosimertinib 是一种高效、选择性、口服有效的 EGFR 抑制剂,用于研究非小细胞肺癌。
M21081 JBJ-09-063 JBJ-09-063 是一种口服异生表皮生长因子抑制剂,目前处于临床前开发阶段,用于研究表皮生长因子L858R突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。
M21051 BI-4142 BI-4142是一种HER2第20号外显子插入的突变体抑制剂,正在开发用于非小细胞肺癌(NSCLC), IC50值为5 nM。
M20803 BDTX-189 BDTX-189 is a potent and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations with Kd of 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. BDTX-189 exhibits anticancer activity.
M20622 Naquotinib(ASP8273) Naquotinib(ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective, epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity.
M20583 AG 555 AG-555 is an inhibitor of tyrosine kinase , interacts directly with topoisomerase I, thus preventing DNA relaxation. It inhibits EGFR with an IC50 of 0.7 μM.
M20388 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) is a selective and efficacious inhibitor of HER1 and HER2 with IC50 of 20 nM and 30 nM, ~8-fold less potent to HER4, >100-fold to VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Phase 1.
M20314 WAY-312484 WAY-312484 is a EGFR inhibitor.
M20282 WAY-660222 WAY-660222 is a EGFR kinase inhibitor
M20264 WAY-647802 WAY-647802 is a EGFR or/and ALK inhibitor
M20168 WAY-354890 WAY-354890 is a EGFR kinase inhibitor.
M20147 WAY-339696 WAY-339696 is a inhibitor for EGFR-T790M/L858R.
M20092 WAY-321002 WAY-321002 is a EGFR inhibitor
M20023 GI-566508 GI-566508 is a EGFR kinase inhibitor.
M14142 Tucatinib hemiethanolate Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
M14141 Tephrosin Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFR 和 ErbB2 的降解。
M14140 Pyrotinib dimaleate Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
M14139 Naquotinib mesylate Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
M14138 Mobocertinib succinate Mobocertinib succinate (TAK-788 succinate) 是一种有效的的,具有口服活性的 EGFR 和 HER2 突变的抑制剂,包括外显子 20 的插入,并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
M14137 Lapatinib ditosylate Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。









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