M6221
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Pertuzumab |
Pertuzumab是一种人源单价克隆抗体，抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。（适用于人源及非人源化小鼠） |
| M6218
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Trastuzumab |
Trastuzumab是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，能以高亲和力与 HER2 选择性结合，可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。 MW:145.53 KD。（适用于人源或免疫缺陷型小鼠） |
| M5621
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Erlotinib (CP-358774) |
Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。 |
| M5307
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Afatinib dimaleate |
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
| M5164
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AZD3759 |
AZD3759 (Zorifertinib) 是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。 |
| M3517
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Lapatinib |
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
| M2424
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AZD9291 (Osimertinib) |
Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M2312
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AG-1478 |
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50为3 nM，对HER2-Neu， PDGFR， Trk， Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。 |
| M2255
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Genistein |
Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 和EGFR的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。 |
| M1913
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Neratinib |
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
| M1869
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Dacomitinib |
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
| M1850
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WZ4002 |
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate |
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 |
| M1749
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Gefitinib |
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
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| M1677
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Afatinib |
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 |
| M1503
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Panitumumab |
Panitumumab 帕尼单抗，是第一个完全人源化 IgG2 单克隆抗体，其靶向作用于表皮生长因子受体（EGFR）。 |
M58451
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Sevabertinib |
Sevabertinib 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M55200
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Zongertinib |
Zongertinib (BI 1810631) 是一种强效的人类 HER2 选择性酪氨酸激酶抑制剂，可与野生型和突变型 HER2 受体（包括外显子 20 插入突变）共价结合，同时保留 EGFR 信号传导。Zongertinib 具有抗肿瘤活性。 |
| M43838
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Almonertinib mesylate |
Almonertinib mesylate是一种具有口服活性的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，同时也对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 ，IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM，但对野生型的抑制作用较弱 ，IC50 为3.39 nM。可用于非小细胞肺癌的相关研究。 |
| M42097
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BDTX-1535 |
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种第四代、可穿透血脑屏障的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。BDTX-1535 针对非小细胞肺癌 (NSCLC) 中广泛的癌基因性 EGFR 突变，包括经典和非经典驱动突变以及 C797S 突变。 |
