EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib ditosylate monohydrate	Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M4805	BIBX 1382	BIBX 1382 是一种有效的EGFR酪氨酸激酶选择性抑制剂，其IC50值为3 nM，对 ErbB2（IC50 = 3.4 μM）和一系列其他相关的酪氨酸激酶（IC50 > 10 μM）显示> 1000倍的低效价。
M4749	Cyasterone	Cyasterone，一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
M4208	(-)-Epigallocatechin gallate	(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮，具有强大的抗氧化，抗炎活性，可抑制EGFR信号传导，从而发挥抗癌作用。可用于癌症的相关研究。
M4002	Chrysophanic acid	大黄酸，又称大黄酚，是一种真菌分离物，是一种具有抗癌活性的天然蒽醌。通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖，可用于EGFR过表达癌症的相关研究。
M3780	XL647	XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。
M3689	PD153035 hydrochloride	PD153035盐酸盐(ZM 252868，AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM，而对PGDFR，FGFR，CSF-1，InsR和Src活性极低。
M3684	Canertinib dihydrochloride	Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC和CDK1/2/4无抑制活性。
M3569	AST-1306 (TsOH)	AST-1306是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
M3560	ARRY-380 analog	ARRY-380 analog 是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
M3553	TAK-285	TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。
M3491	OSI-420	OSI-420是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。
M3238	4-Quinazolinamine	4-氨基喹唑啉(4-氨基喹唑啉)是一种强效和高选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
M3217	AV-412	AV-412是一种第二代口服生物有效的EGFR/HER2双重酪氨酸激酶抑制剂。
M3199	Varlitinib	Varlitinib是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。
M3098	AG 879	Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
M2916	PD168393	PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。
M2464	BMS-690514	BMS-690514是一种有效的EGFR和VEGFR2抑制剂，IC50分别为5 nM和50 nM。
M2212	Rociletinib (CO-1686)	Rociletinib (CO-1686) 是一种不可逆的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。
M2117	CNX-2006	CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
M2021	AG 18	AG-18（Tyrphostin A23、tyrA23）能抑制EGFR，IC50为35 μM。TyrA23还是CME的抑制剂，并能抑制transferrin受体内化。