M3517
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Lapatinib |
Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate |
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 |
| M1749
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Gefitinib |
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
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| M5621
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Erlotinib (CP-358774) |
Erlotinib (CP-358774) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。对人 EGFR 的IC50值为2 nM。Erlotinib 可抑制肿瘤细胞EGFR自磷酸化。此外，它还含有 Alkyne 基团，可以通过叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)进行进一步的修饰。 |
| M1913
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Neratinib |
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
| M1850
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WZ4002 |
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M1869
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Dacomitinib |
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
| M5307
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Afatinib dimaleate |
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
| M2424
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AZD9291 (Osimertinib) |
Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M1677
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Afatinib |
Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 |
M5346
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WZ3146 |
WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
| M5318
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Zoligratinib |
CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。 |
| M5286
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Acrivastine |
Acrivastine是一种新型抗组胺类化合物，其外周HI-拮抗剂的效力等同于三氯吡啶，但剂量高达4mg的阿伐他汀不会降低警戒性能或增加反应时间。 |
| M5275
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Nazartinib |
Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。 |
| M5133
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Olmutinib |
Olmutinib是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂。 |
| M5127
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FIIN-2 |
FIIN-2是一种不可逆的泛fgfr抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM、4.3 nM、27 nM和45.3 nM。 |
| M5099
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Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) |
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。此外，Osimertinib mesylate还能显著促进重编程。 |
| M5031
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Poziotinib |
Poziotinib（HM781-36B，NOV120101）是一种不可逆的EGFR和HER2外显子20突变的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER1，HER2和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。 |
| M4937
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Icotinib Hydrochloride |
Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R). |
| M4871
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CL-387785 |
CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆、选择性的EGFR抑制剂，IC50为370 pM。 |
| M4850
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PD153035 |
PD153035是一种有效和特异性的EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM。 |
| M4805
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BIBX 1382 |
BIBX 1382 是一种有效的EGFR酪氨酸激酶选择性抑制剂，其IC50值为3 nM，对 ErbB2（IC50 = 3.4 μM）和一系列其他相关的酪氨酸激酶（IC50 > 10 μM）显示> 1000倍的低效价。 |
| M4749
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Cyasterone |
Cyasterone，一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。 |
| M4002
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Chrysophanic acid |
大黄酸，又称大黄酚，是一种真菌分离物，是一种具有抗癌活性的天然蒽醌。通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖，可用于EGFR过表达癌症的相关研究。 |
| M3780
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XL647 |
XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。 |
| M3689
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PD153035 hydrochloride |
PD153035盐酸盐(ZM 252868，AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM，而对PGDFR，FGFR，CSF-1，InsR和Src活性极低。 |
| M3684
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Canertinib dihydrochloride |
Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC和CDK1/2/4无抑制活性。
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| M3569
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AST-1306 (TsOH) |
AST-1306是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。 |
| M3560
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ARRY-380 analog |
ARRY-380 analog 是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 |
| M3553
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TAK-285 |
TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。 |
