目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M3517 | Lapatinib | Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
M1802 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
M1749 | Gefitinib | Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达,并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 |
M5621 | Erlotinib (CP-358774) | Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 |
M1913 | Neratinib | Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 |
M1850 | WZ4002 | WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
M1869 | Dacomitinib | Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。 |
M5307 | Afatinib dimaleate | Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。 |
M2424 | AZD9291 (Osimertinib) | Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外,Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 |
M1677 | Afatinib (BIBW 2992) | Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM。 |
M3217 | AV-412 | AV-412是一种第二代口服生物有效的EGFR/HER2双重酪氨酸激酶抑制剂。 |
M3199 | Varlitinib | Varlitinib是一种有效的,选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂,IC50分别为7 nM和2 nM。 |
M3098 | AG 879 | Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。 |
M2916 | PD168393 | PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。 |
M2464 | BMS-690514 | BMS-690514是一种有效的EGFR和VEGFR2抑制剂,IC50分别为5 nM和50 nM。 |
M2212 | Rociletinib (CO-1686) | Rociletinib (CO-1686) 是一种不可逆的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。 |
M2117 | CNX-2006 | CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 |
M2021 | AG 18 | AG-18(Tyrphostin A23、tyrA23)能抑制EGFR,IC50为35 μM。TyrA23还是CME的抑制剂,并能抑制transferrin受体内化。 |
M1943 | Canertinib | Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂,同时抑制EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。 |
M1919 | Mubritinib | Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为6 nM;对EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src和Blk没有抑制活性。 |
M1904 | Pelitinib | Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。 |
M1851 | WZ8040 | WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
M1784 | Icotinib | Icotinib是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。 |
M1705 | Erlotinib Hydrochloride | Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM,对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。 |
M1699 | CP-724714 | CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。 |
M1684 | BMS-599626 | AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。 |
M1667 | Sapitinib (AZD8931) | AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR, ErbB2和ErbB3抑制剂,IC50分别为4 nM, 3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 |
M1643 | AEE788 | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。 |
M1519 | Matuzumab | Matuzumab(EMD 72000,马妥珠单抗)是一种能与EGFR紧密结合的人源化单抗。 |
M1512 | Nimotuzumab | 尼妥珠单抗(Nimotuzumab)是第一个靶向表皮生长因子受体(EGFR)的人源化单克隆抗体。Nimotuzumab无法识别鼠类EGFR |
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