AST-1306 (TsOH)

目录号 M3569 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AST-1306是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。

别名：AST-6; Allitinib tosylate

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1500	中国库存现货
10mg	¥ 2500	中国库存现货
25mg	¥ 4500	中国库存现货
50mg	¥ 7500	中国库存现货

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纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

AST-1306是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。AST-1306选择性抑制EGFR和ErbB2酪氨酸激酶活性。AST-1306也有效抑制T790M/L858R双突变型EGFR，IC50为12 nM。AST-1306效果比Lapatinib高500多倍。

实验参考

体外实验*
细胞系	Calu-3 and A-549 cell lines
方法	Using the SRB (Sulforhodamine B) assay to evaluate cell (including Calu-3, A-549 cell line et al.) proliferation . Briefly, seeding cells into 96-well plates and grown for 24 hours. Then treating the cells with increasing concentrations of AST-1306 and grown for a further 72 hours. The medium remains unchanged until the completion of the experiment. Then fixing the cells with 10% precooled trichloroacetic acid (TCA) for 1 hour at 4 °C and staining for 15 min at room temperature with 100 μL of 4 mg/mL SRB solution in 1% acetic acid. Then removingthe SRB , and quickly rinsing the cells five times with 1% acetic acid. After cells are air-dried, protein-bound dye is dissolved in 150 μL of 10 mM Tris base for 5 min and measured at 515 nm using a multiwell spectrophotometer.Calculating the inhibition rate on cell proliferation as (1 - A515 treated/A515 control) × 100%. Obtaining the IC50 value by the Logit method and determining from the results of at least 3 independent tests.
浓度	0.001-1 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nude mice bearing SK-OV-3 xenograft tumors and SK-OV-3FVB-2/Nneu transgenic mouse
配制	0.5% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), grinding with agate morta
剂量	25 mg/kg, 50 mg/kg and 100 mg/kg
给药处理	p.o., twice daily

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	621.08
分子式	C24H18ClFN4O2
CAS号	1050500-29-2
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6101 mL	8.0505 mL	16.101 mL
5 mM	0.322 mL	1.6101 mL	3.2202 mL
10 mM	0.161 mL	0.805 mL	1.6101 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jin-fang Jiang, et al. Metabolic research of domestically developed small molecule tyrosine kinase inhibitors

[2] Ji Xu, et al. ERBB4 promotes the proliferation of gastric cancer cells via the PI3K/Akt signaling pathway

[3] Guangyuan Song, et al. miR-551b regulates epithelial-mesenchymal transition and metastasis of gastric cancer by inhibiting ERBB4 expression

[4] Olga Martinho, et al. HER Family Receptors are Important Theranostic Biomarkers for Cervical Cancer: Blocking Glucose Metabolism Enhances the Therapeutic Effect of HER Inhibitors

[5] Hui Zhang, et al. AST1306, a potent EGFR inhibitor, antagonizes ATP-binding cassette subfamily G member 2-mediated multidrug resistance

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信号通路

产品类型

AST-1306 (TsOH)

目录号 M3569 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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